Autotaxin 抑制因子

常见的Autotaxin抑制剂包括但不限于十四烷基磷酸盐CAS 4671-75-4、S32826 CAS 1103672-43 -0、HA 130 CAS 1229652-21-4和PF-8380 CAS 1144035-53-9。

Autotaxin（ATX）的正式名称为胞外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶2（ENPP2），是一种在溶血磷脂酸（LPA）生成过程中发挥关键作用的细胞外酶。溶血磷脂酸是一种生物活性磷脂，参与多种生理和病理过程。ATX主要因其溶血磷脂酶D活性而为人所知，它通过该活性催化溶血磷脂酰胆碱（LPC）的水解，生成LPA。这种酶活性使ATX处于细胞信号传导通路的关键节点，该通路可调节多种生物功能，包括细胞增殖、存活、迁移和分化。LPA通过其G蛋白偶联受体（GPCR）进行信号传导，与多种疾病的发展有关，如癌症、纤维化和炎症，这凸显了ATX在正常生理和疾病状态中的重要性。ATX对LPA水平的调节凸显了其在维持细胞和系统稳态中的重要性。

抑制Autotaxin是调节LPA信号通路以应对与其过度活跃相关的病理状态的战略重点。抑制策略针对ATX的催化活性，阻止LPC转化为LPA，从而降低LPA浓度及其下游信号传导效应。ATX抑制机制包括抑制剂与酶活性位点的直接结合，有效阻断底物进入和酶活性。这种方法可以减少LPA的产生，改善LPA介导的信号传导通路所导致的病症。此外，抑制剂还可以针对ATX与其底物或受体之间的相互作用，进一步调节这种酶的活性。通过关注对ATX的抑制，研究旨在阐明这种酶在病理过程中的作用，并探索调节LPA水平的途径。