ATP8B5激活剂

常见的 ATP8B5 激活剂包括但不限于 Ouabain-d3 (Major) CAS 630-60-4、12β-Hydroxydigitoxin CAS 20830-75-5、Piceatannol CAS 10083-24-6、辣椒素 CAS 404-86-4 和 A23187 CAS 52665-69-7。

ATPase I 类 8B 型 5 号成员的化学激活剂在调节这种离子泵的活性方面发挥着作用，而这种离子泵在维持细胞离子平衡方面发挥着不可或缺的作用。已知欧贝因和地高辛都能与这种 ATP 酶结合，虽然它们的主要作用是抑制，但在较低浓度下，它们会导致 ATP 酶活性的矛盾性增加。这是因为在亚抑制水平下，这些化合物会使 ATP 泵对 ATP 的亲和力短暂增强，从而在抑制作用占主导地位之前提高其活性。茴香胺通过其对胆碱能途径的作用，可以改变细胞内的钙含量，进而通过间接增加底物的可用性来激活 ATP 酶 I 类 8B 型 5 号成员。同样，辣椒素会刺激 TRPV1 通道，导致钙离子流入。这可以通过提高细胞内钙浓度间接增强钙依赖性 ATP 酶的活性。

此外，某些化合物会通过影响细胞内环境和细胞能量来影响 ATP 酶 I 类 8B 型 5 号成员的活性。皮夏单宁醇通过抑制酪氨酸激酶，可诱导细胞补偿反应，其中可能包括激活 ATP 酶以维持细胞平衡。离子诱导剂（如 A23187 和莫能菌素）可分别通过增加细胞内的钙和钠水平来破坏跨膜离子梯度。当细胞试图恢复离子平衡时，这些变化会刺激 ATP 酶，包括 ATP 酶 I 类 8B 型 5 号成员。缬氨霉素是另一种离子拮抗剂，专门破坏钾的平衡，当细胞努力重建平衡时，也会导致 ATP 酶的活性增加。钌红和 CCCP 等化合物分别通过对钙动力学和线粒体功能的作用，可导致细胞膜钙增加或 ATP 水解增加，这两种作用都能刺激 ATP 酶 I 类 8B 型 5 号成员。最后，4-戊烯酸和红霉素影响细胞能量状态和膜电位的方式也会导致 ATP 酶活性的上调。每种化学物质都会与细胞过程相互作用，从而上调 ATPase I 类 8B 型 5 号成员的活性，这说明了调节这种蛋白质活性的机制多种多样。