ASXL2 激活剂是一组经过特别筛选的化学物质,它们具有增强 ASXL2 功能活性的潜力,而 ASXL2 与染色质重塑和基因表达调控密切相关。DNA 甲基转移酶抑制剂(如 5-Aza-2'-deoxycytidine 和 RG108)至关重要,因为它们可以增强 ASXL2 对基因表达的表观遗传机制的影响。同样,组蛋白去乙酰化酶抑制剂(如 Trichostatin A、Vorinostat、MS-275 和 Panobinostat)对于增强 ASXL2 在组蛋白修饰和染色质重组中的作用至关重要,从而影响转录调控。
靶向特定组蛋白甲基转移酶的化合物,如 GSK126(EZH2 抑制剂)、BIX-01294 和 UNC1999,为调节 ASXL2 与多角体抑制复合体 2(在组蛋白甲基化和基因沉默中至关重要)成分之间的相互作用提供了一种战略性方法。BET 溴域抑制剂 JQ1 和 Menin-MLL 抑制剂的加入,强调了 ASXL2 在更广泛的染色质组织和基因表达过程中的重要性。EPZ-6438 是一种选择性 EZH2 抑制剂,它进一步强调了 ASXL2 在染色质动力学和表观遗传调控中的作用。
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