ARHGAP36激活剂
常见的ARHGAP36激活剂包括但不限于Phorbol-12,13-dibutyrate CAS 37558-16-0、(S)-(-)-Blebbistatin CAS 856925 -71-8、Jasplakinolide CAS 102396-24-7、Calpeptin CAS 117591-20-5和ML 141 CAS 71203-35-5。
ARHGAP36 激活剂是一类能影响细胞过程和信号通路的化合物，可间接增强 ARHGAP36 的功能活性。ARHGAP36 是 Rho 家族 GTP 酶（尤其是 RhoA）的 GTP 酶激活蛋白（GAP），参与调节肌动蛋白细胞骨架。PDBu 和 LPA 等化合物会分别激活 PKC 和 RhoA，从而导致 ARHGAP36 的 GAP 活性增加，以抵消 RhoA 信号增强的影响并维持细胞骨架的动态。Jasplakinolide 和 Calpeptin 分别通过促进聚合和抑制降解来影响肌动蛋白细胞骨架，这可能会导致 ARHGAP36 活性的补偿性上调。
ML141、Y-27632、NSC23766 和 Rhosin 是各种 Rho GTP 酶及其相关通路的抑制剂。通过抑制 Cdc42、ROCK、Rac1 和 RhoA GEF 的相互作用，这些化合物破坏了细胞内 Rho GTPase 信号的平衡。这些抑制剂造成的扰动可导致 ARHGAP36 GAP 活性增强，这是细胞重建肌动蛋白细胞骨架组织和细胞运动平衡的部分反应。ITX3 通过抑制 Trio 的 GEF 活性，需要 ARHGAP36 发挥平衡作用，以维持适当的 GTPase 信号传导。CCG-1423 可抑制 RhoA 转录信号，从而导致 ARHGAP36 上调，以调整 Rho GTPase 的活性。最后，外切酶 C3 可使 Rho 蛋白失活，导致 ARHGAP36 活性增加，以弥补 Rho GTPase 功能的丧失。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Phorbol-12,13-dibutyrate | 37558-16-0 | sc-202285 | 1 mg | $122.00 | 3 | |
PDBu是一种类固醇酯，可模拟二酰基甘油（DAG），后者是蛋白激酶C（PKC）的生理激活剂。激活PKC可导致肌动蛋白细胞骨架发生变化，而ARHGAP36可通过其Rho GTP酶激活蛋白活性影响这一过程。 | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $71.00 $260.00 $485.00 $949.00 | ||
溶血磷脂酸（LPA）是一种生物活性脂质，可激活G蛋白偶联受体，从而激活RhoA。ARHGAP36的作用是使RhoA失活，因此LPA诱导的RhoA激活可导致ARHGAP36 GAP活性的补偿性增强。 | ||||||
Jasplakinolide | 102396-24-7 | sc-202191 sc-202191A | 50 µg 100 µg | $180.00 $299.00 | 59 | |
Jasplakinolide 能稳定肌动蛋白丝并促进肌动蛋白聚合，从而改变细胞骨架的动态。ARHGAP36 作为一种 Rho GTPase 激活蛋白，可能会上调以维持细胞骨架的平衡。 | ||||||
Calpeptin | 117591-20-5 | sc-202516 sc-202516A | 10 mg 50 mg | $119.00 $447.00 | 28 | |
钙蛋白酶抑制剂Calpeptin可防止细胞骨架蛋白的断裂，从而提高肌动蛋白丝的稳定性。这种稳定性可间接提高ARHGAP36的活性，因为该蛋白可调节肌动蛋白细胞骨架的重塑。 | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141是一种选择性Cdc42抑制剂，Cdc42是一种参与肌动蛋白组织的Rho GTP酶。抑制Cdc42会导致ARHGAP36的补偿性激活，从而重新平衡细胞内Rho家族GTP酶的活性。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632是一种ROCK抑制剂，可降低肌动蛋白-肌球蛋白细胞骨架的收缩性。ARHGAP36可上调以调节ROCK抑制对细胞形态和运动性的下游影响。 | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
NSC23766可抑制Rho GTPase家族的另一个成员Rac1，从而破坏Rac1依赖的细胞过程。这种抑制可增强ARHGAP36的活性，因为细胞会补偿Rac1活性的降低。 | ||||||
Rhosin | 1173671-63-0 | sc-507401 | 25 mg | $555.00 | ||
Rhosin 是 RhoA 亚家族与鸟嘌呤核苷酸交换因子（GEFs）结合的选择性抑制剂，可降低 RhoA 的活化。当细胞试图调整 Rho GTP 酶的调节时，ARHGAP36 的活性就会增强。 | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
ITX3 是一种 Trio 抑制剂，能专门破坏 Trio 对 Rac1 和 RhoG 的 GEF 活性。抑制 Trio 可导致对 ARHGAP36 GAP 活性的需求增加，从而维持细胞内 GTPase 信号的平衡。 | ||||||
CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | $30.00 $90.00 | 8 | |
CCG-1423是一种通过血清反应因子（SRF）途径抑制RhoA转录信号的抑制剂。ARHGAP36的活性可能会上调，以维持RhoA介导的信号通路平衡。 | ||||||