apoA激活剂

常见的载脂蛋白 A 激活剂包括但不限于苯丁酸钠 CAS 1716-12-7、普罗布考 CAS 23288-49-5、贝沙罗汀 CAS 153559-49-0、RVX 208 和格列本脲 CAS 10238-21-8。

载脂蛋白 A-I（载脂蛋白 A-I）激活剂包括一组不同的化合物，它们通过与载脂蛋白 A-I 在脂质运输和心血管健康中的核心作用有关的各种机制来增强载脂蛋白 A-I 的功能活性。4-Phenylbutyrate 和 Probucol 等化合物具有稳定载脂蛋白 A-I 的作用，前者可促进蛋白质的正常折叠，后者可通过防止氧化来保持脂质结合功能。类视黄醇 X 受体（RXR）激动剂，如贝沙罗汀，以及肝 X 受体（LXR）激动剂，如 GW3965 和 T0901317，可提高 ATP 结合盒转运体 A1（ABCA1）的表达，ABCA1 对载脂蛋白 A-I 的脂化至关重要，从而增强其外流胆固醇的能力。琥珀酰亚胺油酸酯（SSO）等抑制剂通过减少脂质结合竞争间接支持载脂蛋白 A-I，而格列本脲会影响脂质代谢，从而可能影响载脂蛋白 A-I 的脂质相互作用。旨在模拟载脂蛋白 A-I 功能的合成肽模拟物 D-4F 和 HDL 模拟肽 L-4F 可直接促进胆固醇外流和防止脂质氧化，补充天然蛋白质的动脉粥样硬化保护功能。

此外，RVX-208 等新型制剂已被确认可增加载脂蛋白 A-I 的产生，而载脂蛋白 A-I Milano（ApoA-IM）变体则为增强载脂蛋白 A-I 的保护功能提供了见解，并提出了潜在的激活途径。罗格列酮是一种 PPARγ 激动剂，可上调 ABCA1 的表达，从而促进载脂蛋白 A-I 在胆固醇外流中的作用。这些激活剂最终会共同放大载脂蛋白 A-I 在胆固醇逆向运输中的关键作用--这是降低动脉粥样硬化和相关心血管疾病风险的关键过程。每种激活剂都针对载脂蛋白 A-I 所参与的生化途径的特定方面，确保优化该蛋白质动员和运输脂质（尤其是胆固醇）的能力，加强其在维持脂质平衡和血管健康方面的重要功能。