Date published: 2025-10-10

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AP-180激活剂

AP-180 的常见激活剂包括:达那明 I 抑制剂 Dynasore CAS 304448-55-3、阿米洛利 CAS 2609-46-3、丹酰尸胺 CAS 10121-91-2、Pitstop 2 CAS 1419093-54-1 和甲基-β-环糊精 CAS 128446-36-6。

AP-180 激活剂是一组有选择性的化学合成物,可与细胞机制结合,增强 AP-180 的功能活性,AP-180 是凝集素介导的内吞作用的核心蛋白。磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸(PIP2)可直接与 AP-180 相互作用,增强其促进凝集素晶格形成的能力,而这是囊泡组装的关键步骤。Dynasore是一种dynamin抑制剂,它可能会增加AP-180的活性,作为对内吞中断的一种补偿反应。同样,阿米洛利(Amiloride)和莫诺丹西卡达韦林(Monodansylcadaverine)分别通过调节细胞内离子浓度和稳定凝集素包被的囊泡,可间接提高 AP-180 的组装功能。通过改变膜胆固醇含量的甲基-β-环糊精和通过与膜固醇相互作用的硝司他丁,都可能通过扰乱有利于有效形成内囊泡的膜环境来影响 AP-180 的作用。此外,冈田酸是一种强效磷酸酶抑制剂,可通过诱导有利于内吞过程的高磷酸化状态来促进 AP-180 的作用。

调节附属蛋白和膜动力学的化合物进一步增强了 AP-180 的功能谱。据推测,Clathrin Triskelion 池的增加以及与适配蛋白 2(AP2)的相互作用会协同提高 AP-180 在囊泡形成过程中的效率。Pitstop 2 通过选择性地抑制凝集素的末端结构域,可能间接地需要上调 AP-180 的活性以维持内吞通量。K+ Ionophore 虽然主要影响膜电位,但可能会微妙地影响内吞途径,从而使 AP-180 的作用增强。总之,这些化合物通过对内吞道各方面的靶向作用,增强了 AP-180 在细胞内凝集素介导的囊泡形成和贩运过程中的基本作用。

関連項目

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Dynamin Inhibitor I, Dynasore

304448-55-3sc-202592
10 mg
$87.00
44
(2)

Dynasore是一种GTP酶抑制剂,可特异性抑制dynamin。通过抑制dynamin,内吞作用会暂时受阻,从而引发补偿机制,上调AP-180活性以恢复功能。

Amiloride

2609-46-3sc-337527
1 g
$290.00
7
(1)

阿米洛利是一种 Na+/H+ 交换抑制剂,可增加细胞内氢浓度,影响内吞途径活性,并可能增强 AP-180 在囊泡形成中的作用。

Dansylcadaverine

10121-91-2sc-214851
sc-214851A
sc-214851B
100 mg
250 mg
1 g
$51.00
$87.00
$235.00
4
(1)

这是一种转谷氨酰胺酶抑制剂,已知会积聚在凝集素包裹的囊泡中,有可能使其稳定,间接增强 AP-180 的功能。

Pitstop 2

1419093-54-1sc-507418
10 mg
$360.00
(0)

Pitstop 2是一种可阻断clathrin功能的clathrin终端结构域抑制剂,且不会影响AP-180,从而可能上调AP-180活性,以补偿被抑制的clathrin功能。

Methyl-β-cyclodextrin

128446-36-6sc-215379A
sc-215379
sc-215379C
sc-215379B
100 mg
1 g
10 g
5 g
$25.00
$65.00
$170.00
$110.00
19
(1)

这种化合物能从膜中提取胆固醇,破坏脂质筏,并有可能增强凝集素介导的内吞作用,从而上调 AP-180 的活性。

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
$520.00
$1300.00
78
(4)

冈田酸是一种磷酸酶抑制剂,可导致蛋白质过度磷酸化,作为一种补偿机制,可能会影响内细胞途径和 AP-180 的活性。