α2C-AR激活剂
常见的 α2C-AR 激活剂包括但不限于 (-)-Epinephrine CAS 51-43-4、L-去甲肾上腺素 CAS 51-41-2、Clonidine CAS 4205-90-7、L-(-)-α-甲基多巴 CAS 555-30-6 和 Guanfacine CAS 29110-47-2。
α2C-AR激活剂是一组种类繁多的化合物，它们通过直接参与和刺激α2C-AR这一G蛋白偶联受体来增强其功能。作为内源性激动剂，肾上腺素和去甲肾上腺素与 α2C-AR 结合并激活它，从而降低细胞中的 cAMP 水平，调节血管收缩和镇静等下游效应。氯硝西泮和甲基多巴分别通过使神经元超极化和减弱交感神经外流，进一步强调了受体的抑制性神经调节作用。关法辛（Guanfacine）和右美托咪定（Dexmedetomidine）对α2C-AR 具有选择性激动作用，可增强受体α2C-AR 激活剂的作用。α2C-AR激活剂包括多种能特异性增强α2C肾上腺素能受体活性的化合物，α2C肾上腺素能受体是调节神经递质释放以及对压力和焦虑做出反应的关键因素。肾上腺素和去甲肾上腺素等内源性激动剂会直接与 α2C-AR 相互作用，导致细胞内环磷酸腺苷水平下降，而这正是该受体抑制神经递质释放的标志。
合成激动剂（如氯尼丁和甲基多巴）会代谢为活性形式，优先激活α2C-AR，从而加强其在减少交感神经系统输出方面的作用，这也是其降压作用的核心所在。此外，关法辛还能选择性地激活前额叶皮层中的α2C-AR，通过调节神经元信号传导，增强注意力和工作记忆等认知功能。人工合成的α2C-AR激动剂右美托咪定、地托咪定和罗米菲定可增强受体的活性，通过增加钾传导从而使神经元超极化，从而引起镇静和镇痛。赛拉嗪通过增强受体对神经递质释放的抑制作用，具有肌肉松弛特性，是一系列 α2C-AR 激活剂中的一员。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
肾上腺素是一种内源性肾上腺素能受体激动剂，可直接结合并激活 α2C-AR，导致细胞内环磷酸腺苷（cAMP）水平下降，这与它对神经递质释放的抑制作用有关。 | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $320.00 $475.00 | 3 | |
去甲肾上腺素是α2C-AR的特异性激动剂，可增强其G蛋白偶联抑制活性，从而减少cAMP的产生并产生血管收缩和镇静等下游效应。 | ||||||
Clonidine | 4205-90-7 | sc-501519 | 100 mg | $235.00 | 1 | |
可乐定是一种α2C-AR激动剂，已知可激活该受体，导致神经元超极化，去甲肾上腺素释放减少，从而增强受体的抑制性神经调节作用。 | ||||||
Guanfacine | 29110-47-2 | sc-353618 | 200 mg | $1900.00 | ||
关法辛可以选择性地激活α2C-AR，从而增强其在前额叶皮层神经元中的功能，并可能通过调节突触后信号传递来改善注意力和工作记忆。 | ||||||
Detomidine HCl | 90038-01-0 | sc-357329 sc-357329A | 25 mg 100 mg | $192.00 $444.00 | ||
地托咪定是一种用于兽医的 α2C-AR 激动剂，它作用于受体，通过增强钾离子传导和减少突触神经递质释放来产生镇静和镇痛效果。 | ||||||
Rilmenidine | 54187-04-1 | sc-478251 | 50 mg | $190.00 | 1 | |
利美尼啶可选择性地激活α2C-AR，增强其在中枢神经系统中的调节作用，从而降低交感神经张力并降低血压。 | ||||||