AGA激活剂

常见的 AGA 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Ionomycin CAS 56092-82-1、Forskolin CAS 66575-29-9、A23187 CAS 52665-69-7 和 Okadaic Acid CAS 78111-17-8。

AGA 激活剂是一类种类繁多的化合物，可影响各种细胞信号通路，从而增强 AGA 的功能活性。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）和福斯可林分别是激活 PKC 和腺苷酸环化酶的化合物。PMA 可模拟生理激活剂二酰甘油，与 PKC 结合并激活 PKC，然后使 AGA 或调节 AGA 活性的蛋白质磷酸化，从而增强 AGA 的酶功能。佛司可林可提高细胞内 cAMP 水平，从而激活 PKA，通过磷酸化 AGA 本身或可提高其催化效率的调节成分来影响 AGA。

Ionomycin 和 A23187 等钙离子促进剂可提高细胞内钙含量，激活钙依赖性蛋白激酶，从而增强 AGA 的活性。这可能是 AGA 直接磷酸化的结果，也可能是 AGA 相关信号复合体中的蛋白质被修饰的结果。冈田酸（Okadaic Acid）和萼氨醇 A（Calyculin A）等蛋白磷酸酶抑制剂会提高细胞蛋白（包括 AGA 或其相互作用者）的磷酸化水平，从而间接增强 AGA 的活性。Staurosporine 和 Bisindolylmaleimide I 等化合物虽然是激酶抑制剂，但可通过调节特定激酶的活性或改变控制 AGA 功能的信号通路的平衡，间接增强 AGA 的活性。低剂量的 Staurosporine 可选择性地激活某些 PKC 同工酶，从而增强 AGA 的活性。双吲哚马来酰亚胺 I 虽然是一种 PKC 抑制剂，但可能会导致导致 AGA 激活的替代途径的补偿性激活。