血管紧张素转换酶(ACE)是肾素-血管紧张素系统(RAS)的核心组成部分,该系统是体内血压、体液和电解质平衡的重要调节系统。ACE催化血管紧张素I(一种无活性的十肽)转化为血管紧张素II(一种八肽),后者具有强大的血管收缩作用,可刺激醛固酮分泌。除了血管活性作用外,血管紧张素II还对心脏和血管细胞产生直接影响,促进炎症、增生和纤维化。ACE广泛分布于各种组织中,肺是血管紧张素II的主要产生部位,但ACE也存在于血管内皮细胞、肾小管细胞和其他各种组织中。
ACE激活剂是一种化合物,旨在增强ACE酶的活性。这些激活剂通过促进血管紧张素I转化为血管紧张素II,从而增强血管紧张素II在体内的作用。血管紧张素II生成的增加会导致血管收缩、血压升高以及醛固酮生成的刺激。ACE激活剂的化学设计需要对该酶的结构、功能及其与底物和其他分子的相互作用有深入的了解。这些激活剂的作用与ACE抑制剂相反,ACE抑制剂是一种广泛使用的药物,可阻断ACE的活性,从而降低血管紧张素II的水平。通过激活或抑制对ACE活性进行细微调节,凸显了这种酶对心血管生理和稳态的深远影响。
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