Date published: 2025-9-17

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ABCA14激活剂

常见的ABCA14激活剂包括但不限于氨氯地平(CAS 88150-42-9)、D-赤式-鞘氨醇-1-磷酸(CAS 26993-30-6)、4 -羟基壬醛 CAS 75899-68-2、格列本脲(格列本脲)CAS 10238-21-8和瑞舒伐他汀CAS 287714-41-4。

ATP 结合盒亚族 A 成员 14 的化学激活剂包括一系列化合物,它们通过不同的机制与该蛋白结合以增强其功能。氨氯地平是一种钙通道阻滞剂,它通过促进胆固醇的外流来激活该蛋白,而胆固醇是该蛋白转运功能所必需的底物。同样,依泽替米贝能抑制肠道对胆固醇的吸收,增加细胞对胆固醇外流的需求,从而刺激该蛋白发挥转运作用。洛伐他汀(rosuvastatin)也有同样的作用,它也会增加细胞对胆固醇排出的需求,从而有可能增强 ATP 结合盒亚族 A 成员 14 的活性。1-磷酸卵磷脂和 T0901317 通过受体介导的途径,上调 ATP 结合盒 A 亚家族成员 14 的活性。两性鞘氨醇-1-磷酸通过与特定的 S1P 受体结合来实现这一目的,而 S1P 受体反过来又会放大细胞信号通路,从而促进该蛋白在脂质运输中的功能。另一方面,T0901317 是肝 X 受体的合成配体,已知肝 X 受体可调节参与脂质平衡的蛋白质(包括 ATP 结合盒亚族 A 成员 14)的表达和活性。法呢醇和硫酸孕烯醇酮是 ATP 结合盒 A 亚家族成员 14 的脂质底物,直接增强了蛋白质对这些分子的转运能力。姜黄素会改变细胞的脂质结构,从而可能增加该蛋白介导转运的底物可用性,4-羟基壬烯醛会改变脂质底物,从而可能增强该蛋白在有害氧化脂质外流方面的活性。

其他激活剂,如格列本脲(glyburide)和利福平(rifampicin),与 ATP 结合盒转运体的相互作用更为广泛。已知格列本脲能促进 ATP 的水解,这是这些蛋白质转运循环中的一个关键步骤,而利福平则能与某些 ABC 转运体相互作用,从而有可能提高它们的底物转运活性。最后,吲哚美辛通过影响炎症途径来影响 ATP 结合盒 A 亚家族成员 14 的活化,从而改变 ABC 转运体的活性,进而调节蛋白质的外流功能。

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