Date published: 2025-9-11

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6030422M02Rik激活剂

常见的6030422M02Rik激活剂包括但不限于毛喉素(CAS 66575-29-9)、PMA(CAS 16561-29-8)、奥 酸CAS 78111-17-8、Calyculin A CAS 101932-71-2和(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯CAS 989-51-5。

含小染色体维护结构域 2 的化学激活剂可通过各种生化途径影响其功能。例如,佛司可林能激活腺苷酸环化酶,从而提高细胞内的 cAMP 水平。升高的 cAMP 可激活蛋白激酶 A(PKA),而激活的 PKA 可使多种蛋白质磷酸化,包括含有 2 的迷你染色体维护结构域。PKA 磷酸化可激活含 2 的迷你染色体维护结构域,促进其在启动 DNA 复制过程中发挥作用。同样,12-肉豆蔻酸 13-醋酸酯(PMA)也能激活蛋白激酶 C(PKC),后者是另一种能直接将含 2 的迷你染色体维护结构域磷酸化的激酶,能增强其在 DNA 复制中的活性。冈田酸和萼氨甲抑制蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A,导致磷酸化蛋白的积累。由于去磷酸化作用减弱,这种抑制作用可导致含小染色体维护结构域 2 的持续激活。

表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)可激活 AMP 激活蛋白激酶(AMPK),AMPK 激活后也可使含 2 的迷你染色体维护结构域磷酸化,从而可能有助于激活细胞能量平衡。Anisomycin 能激活应激活化蛋白激酶(如 JNK),这些蛋白激酶能使含 2 的迷你染色体维护结构域磷酸化,从而在细胞应激信号的作用下激活迷你染色体维护结构域。硫酸锌通过提供锌离子,可以稳定 DNA 结合蛋白的结构,其中可能包括含 2 的迷你染色体维护结构域,从而增强其 DNA 结合活性和螺旋酶功能。稳定 DNA 螺旋结构的精胺也可增强含 2 的迷你染色体维护结构域的 DNA 结合力和螺旋酶活性。氟化钠能抑制丝氨酸/苏氨酸磷酸酶,导致磷酸化状态增加,从而激活含 2 的迷你染色体维护结构域。参与细胞分化和增殖的维甲酸需要激活 DNA 复制过程,而含 2 的迷你染色体维护结构域是必不可少的。精胺可诱导自噬,这可能会导致原本抑制含 2 的迷你染色体维护结构域的蛋白质降解,从而使其变得活跃。Trichostatin A 可抑制组蛋白去乙酰化酶,使染色质更容易与 DNA 复制机制(包括含 2 的迷你染色体维护结构域)结合,从而促进其在 DNA 复制过程中的激活。

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