4930458L03Rik激活剂

常见的 4930458L03Rik 激活剂包括但不限于：Forskolin CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、8-溴-cAMP CAS 76939-46-3、Zaprinast（M&B 22948）CAS 37762-06-4 和 Rolipram CAS 61413-54-5。

精子发生相关化学激活剂 31 通过各种生化途径在调节精子发生功能方面发挥着关键作用，这些途径主要涉及环磷酸腺苷（cAMP）水平的调节和蛋白激酶 A（PKA）的激活。佛司可林能够直接刺激腺苷酸环化酶，从而提高细胞环境中的 cAMP，进而激活 PKA。这种活化级联是精子发生相关功能所必需的磷酸化过程的基础 31。同样，IBMX 通过对磷酸二酯酶的非特异性抑制作用，最终导致 cAMP 水平升高，进而激活 PKA，使其针对精子发生相关的 31。cAMP 类似物 8-Br-cAMP 可绕过上游信号传导，直接与 PKA 结合，从而对精子发生相关的 31 产生类似的激活结果。此外，H-89 虽然主要是一种 PKA 抑制剂，但由于存在反馈回路，它可能会矛盾地提高 cAMP 水平，从而间接促进 PKA 的活性并影响精子发生相关 31 的磷酸化状态。

沿着这条生化线索，LH-21、Zaprinast、Rolipram、Milrinone、Anagrelide 和 Cilostamide 等化学物质都以各自独特的方式促进 cAMP 的升高，进而促进 PKA 的激活。LH-21 通过拮抗大麻素受体实现这一目的，而扎普瑞那司特和罗立普仑则作为特定磷酸二酯酶的抑制剂发挥作用，从而防止 cAMP 分解。米力农（Milrinone）和阿那格雷（Anagrelide）也能抑制磷酸二酯酶 3，从而提高 cAMP 浓度。活化的 PKA 会使精子发生相关 31 蛋白磷酸化，这意味着该蛋白的功能被激活。西地那非和他达拉非主要作用于磷酸二酯酶 5，导致 cGMP 水平升高。然而，cGMP 水平的升高会间接影响 cAMP 水平，而 cAMP 水平的升高也会导致 PKA 被激活，随后精子发生相关 31 蛋白被磷酸化，从而导致精子发生相关 31 蛋白处于活化状态。