1700074P13Rik激活剂

常见的 1700074P13Rik 激活剂包括但不限于联苯胺 CAS 618-39-3、AEBSF 盐酸盐 CAS 30827-99-7、L-赖氨酸 CAS 56-87-1、TPCK CAS 402-71-1 和半硫酸亮丙瑞林 CAS 55123-66-5。

丝氨酸蛋白酶 59 的化学激活剂可通过稳定酶的活性形式或改变酶的构象来提高底物亲和力，从而增强酶的活性。例如，被称为竞争性抑制剂的苯甲脒也可以通过阻止丝氨酸蛋白酶 59 的自溶来稳定其活性形式。另一种丝氨酸蛋白酶抑制剂 AEBSF 在亚抑制浓度下使用时，可逆性地与丝氨酸蛋白酶 59 结合，引起异构变化，从而增强酶的活性。同样，苯甲磺酰氟（PMSF）也能瞬时与酶结合，从而提高底物亲和力和催化效率。氯甲基酮、Nα-对甲苯磺酰-L-赖氨酸氯甲基酮（TLCK）和 Nα-对甲苯磺酰-L-苯丙氨酸氯甲基酮（TPCK）可与丝氨酸蛋白酶 59 形成暂时的非共价复合物，这可能会稳定酶的活性构象，而不会永久性地使酶失活。

此外，Leupeptin 虽然主要是一种可逆抑制剂，但其结合方式可短暂稳定丝氨酸蛋白酶 59 活性位点的几何形状，从而提高底物的周转率。小蛋白蛋白酶抑制剂 Aprotinin 可与丝氨酸蛋白酶 59 结合，防止自溶降解，维持酶的活性。甲磺酸加贝酯和甲磺酸卡莫司他可通过与酶的非催化位点结合，促进丝氨酸蛋白酶 59 的活性构象。亚抑制水平的大豆胰蛋白酶抑制剂（SBTI）可与酶相互作用，稳定活性构象。甲磺酸萘莫司他通常是一种抑制剂，但在特定条件下可通过稳定丝氨酸蛋白酶 59 的活性形式来增强其蛋白水解功能。最后，乙醇在特定的非变性浓度下可改变丝氨酸蛋白酶 59 的水合层，使其形成更有利于底物结合和催化的构象。这些激活剂与丝氨酸蛋白酶 59 相互作用，通过各种非永久性结合相互作用和构象稳定作用影响其活性。