含 LLLL 和 CFNLAS 动机 1 的化学激活剂通过各种分子相互作用发挥作用,从而激活细胞内的信号通路,最终导致蛋白质的磷酸化和激活。福斯可林是腺苷酸环化酶的直接激活剂,它通过提高环磷酸腺苷(cAMP)水平来启动这种级联效应,而环磷酸腺苷(cAMP)又是激活蛋白激酶 A(PKA)的次级信使。然后,PKA 将 LLLL 和含有 CFNLAS 基调的 1 磷酸化,导致其功能激活。同样,异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂,它与β-肾上腺素能受体结合并激活 Gs 蛋白,Gs 蛋白也会刺激腺苷酸环化酶,最终导致 cAMP 增加,进而激活 PKA。这一过程反映了其他激动剂(如前列腺素 E2 (PGE2)、组胺、多巴胺、腺苷、肾上腺素、沙丁胺醇和特布他林)启动的激活途径,所有这些激动剂都与各自的 G 蛋白偶联受体结合,提高腺苷酸环化酶的活性和 cAMP 水平,从而导致 PKA 介导的 LLLL 和含 CFNLAS 动机 1 的磷酸化。
除了这些受体介导的机制外,某些化学物质还能抑制 cAMP 的降解,从而增加其积累并进一步影响 PKA 的活性。例如,3-异丁基-1-甲基黄嘌呤(IBMX)和罗利普仑是磷酸二酯酶的抑制剂,磷酸二酯酶是负责 cAMP 分解的酶。通过阻止 cAMP 降解,这些抑制剂可以维持这种信使分子水平的升高,从而持续激活 PKA。因此,PKA 保持活性,并不断磷酸化 LLLL 和含有 CFNLAS 基调的 1,使其保持活性状态。这种生化接力强调了细胞信号传导的复杂性,并体现了单一蛋白质受多种化学实体调控的不同机制。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂,它能与β-肾上腺素能受体结合,引起构象变化,激活Gs蛋白,进而激活腺苷酸环化酶,提高细胞内的cAMP水平。cAMP 升高会激活 PKA,而 PKA 可能会磷酸化并激活 LLLL 和含有 CFNLAS 基调的 1。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
前列腺素E2(PGE2)与其G蛋白偶联的EP受体结合,激活腺苷酸环化酶并增加cAMP水平。这会激活蛋白激酶A,从而可能导致LLLL和CFNLAS motif containing 1的磷酸化与激活。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
组胺与H2受体相互作用,后者与腺苷酸环化酶信号通路相连,导致cAMP增加。cAMP的激增可激活PKA,后者可磷酸化并激活LLLL和CFNLAS motif containing 1。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
多巴胺可与与 Gs 蛋白偶联的 D1 类受体结合。激活这些受体会增加 cAMP 的产生,从而导致 PKA 激活。PKA 可使 LLLL 和含有 CFNLAS 基调的 1 发生磷酸化,进而激活 LLLL 和 CFNLAS 基调的 1。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
腺苷与A2A受体相互作用,后者与Gs蛋白相连。这种相互作用可增加腺苷酸环化酶的活性,从而提高cAMP水平,激活蛋白激酶A。蛋白激酶A的激活可导致LLLL和CFNLAS基序的磷酸化与激活。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
肾上腺素与β-肾上腺素受体相互作用,后者与Gs蛋白结合,导致腺苷酸环化酶活性增加,cAMP水平升高。cAMP的增加激活了PKA,从而可能导致LLLL和CFNLAS序列的磷酸化并激活。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
3-异丁基-1-甲基黄嘌呤(IBMX)是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂,通过阻止cAMP降解来增加其浓度。cAMP浓度升高会激活蛋白激酶A,从而促进LLLL和CFNLAS序列的磷酸化并激活其活性。 | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
沙丁胺醇是一种选择性β2-肾上腺素能受体激动剂,可增加腺苷酸环化酶活性,提高cAMP水平,激活蛋白激酶A。然后,蛋白激酶A可磷酸化并激活包含LLLL和CFNLAS序列的1号基因。 | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
特布他林作用于β2-肾上腺素能受体,激活腺苷酸环化酶,从而增加cAMP并激活蛋白激酶A。蛋白激酶A的激活可导致磷酸化,并随后激活包含LLLL和CFNLAS序列的1。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
罗利普兰是一种磷酸二酯酶4(PDE4)的选择性抑制剂,可防止cAMP分解,从而增加这种第二信使的水平。cAMP的增加会激活蛋白激酶A,从而可能磷酸化并激活LLLL和CFNLAS motif containing 1。 |