Date published: 2025-9-9

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Wee1 Inhibitor (CAS 622855-37-2)

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Nomes alternativos:
4-(2-Chlorophenyl)-9-hydroxypyrrolo[3,4-c]carbazole-1,3-(2H,6H)-dione
Aplicacao:
Wee1 Inhibitor é um composto de pirrolocarbazol que actua como um inibidor potente de Wee1, orientado para o local de ligação ATP
Numero VAT:
622855-37-2
Peso Molecular:
362.77
Separar por Funcao:
C20H11ClN2O3
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

LINKS RÁPIDOS

O Wee1 Inhibitor é um composto de pirrolocarbazol que atua como um potente inibidor de Wee1 (IC50 = 11 nM) direcionado ao local de ligação de ATP de maneira competitiva com ATP e apresenta seletividade de aproximadamente 40 vezes em relação à quinase de ponto de verificação relacionada Chk1 (IC50 = 440 nM). A Wee1 é uma proteína quinase envolvida na regulação do ciclo celular, particularmente no controle do ponto de verificação G2-M. Ao inibir a Wee1, esses inibidores podem interferir na progressão normal do ciclo celular e promover a interrupcao do ciclo celular ou induzir a entrada prematura na mitose. Essa interrupção do ciclo celular pode ter vários efeitos sobre a proliferação celular. O inibidor Wee1 tem sido investigado como um potencial agente anticancerígeno devido à sua capacidade de induzir danos ao DNA e promover a morte celular em células cancerígenas. Ele também inibe a atividade ATPase da LptB, uma enzima envolvida no transporte e na montagem de LPS (IC50 = 25 µM para a enzima de E. coli).


Wee1 Inhibitor (CAS 622855-37-2) Referencias

  1. Inibidores de 4-fenilpirrolo[3,4-c]carbazole-1,3(2H,6H)-diona da quinase de ponto de controlo Wee1. Relações estrutura-atividade para a modificação do cromóforo e a substituição do anel fenílico.  |  Palmer, BD., et al. 2006. J Med Chem. 49: 4896-911. PMID: 16884302
  2. Regulação do ciclo celular pelo inibidor Wee1 PD0166285, pirido [2,3-d] piimidina, na linha celular de melanoma do rato B16.  |  Hashimoto, O., et al. 2006. BMC Cancer. 6: 292. PMID: 17177986
  3. A CHK1 desempenha um papel crítico na atividade anti-leucémica do inibidor de wee1 MK-1775 em células de leucemia mieloide aguda.  |  Qi, W., et al. 2014. J Hematol Oncol. 7: 53. PMID: 25084614
  4. Um regime que combina o inibidor Wee1 AZD1775 com inibidores HDAC tem como alvo células humanas de leucemia mieloide aguda com várias mutações genéticas.  |  Zhou, L., et al. 2015. Leukemia. 29: 807-18. PMID: 25283841
  5. Functional Genetic Screen Identifica uma Maior Sensibilidade à Inibição de WEE1 em Células com Defeitos na Anemia de Fanconi e nas Vias HR.  |  Aarts, M., et al. 2015. Mol Cancer Ther. 14: 865-76. PMID: 25673822
  6. Um rastreio genético haploide identifica a maquinaria reguladora G1/S como um fator determinante da sensibilidade ao inibidor Wee1.  |  Heijink, AM., et al. 2015. Proc Natl Acad Sci U S A. 112: 15160-5. PMID: 26598692
  7. Um inibidor WEE1 análogo do AZD1775 mantém a sinergia com a cisplatina e demonstra uma citotoxicidade reduzida de agente único em células de meduloblastoma.  |  Matheson, CJ., et al. 2016. ACS Chem Biol. 11: 921-30. PMID: 26745241
  8. A supressão de Sirt1 sensibiliza as células de cancro do pulmão para os danos no ADN e a apoptose induzidos pelo inibidor de WEE1 MK-1775.  |  Chen, G., et al. 2017. Oncogene. 36: 6863-6872. PMID: 28869605
  9. Identificação de um complexo de ródio(iii) como inibidor de Wee1 contra células de cancro da mama triplo-negativas com mutações TP53.  |  Yang, GJ., et al. 2018. Chem Commun (Camb). 54: 2463-2466. PMID: 29367998
  10. Inibidores de ATM, ATR, CHK1, CHK2 e WEE1 no cancro e nas células estaminais cancerígenas.  |  Ronco, C., et al. 2017. Medchemcomm. 8: 295-319. PMID: 30108746
  11. A inibição combinada de Aurora Kinase A (AURKA) e WEE1 demonstra um efeito antitumoral sinérgico no carcinoma de células escamosas da cabeça e do pescoço.  |  Lee, JW., et al. 2019. Clin Cancer Res. 25: 3430-3442. PMID: 30755439
  12. Terapia sequencial com inibidores de PARP e WEE1 minimiza a toxicidade enquanto mantém a eficácia.  |  Fang, Y., et al. 2019. Cancer Cell. 35: 851-867.e7. PMID: 31185210
  13. A regulação positiva de Myt1 promove a resistência adquirida das células cancerosas à inibição de Wee1.  |  Lewis, CW., et al. 2019. Cancer Res. 79: 5971-5985. PMID: 31594837
  14. Efeito antitumoral de um inibidor WEE1 e potenciação da sensibilidade do olaparib através da modulação da resposta aos danos no ADN no cancro da mama triplo-negativo.  |  Ha, DH., et al. 2020. Sci Rep. 10: 9930. PMID: 32555285
  15. A inibição do WEE1 induz imunidade anti-tumoral através da ativação do ERV e da via do dsRNA.  |  Guo, E., et al. 2022. J Exp Med. 219: PMID: 34825915

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

Wee1 Inhibitor, 1 mg

sc-311555
1 mg
$189.00