Date published: 2025-9-10

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VU 0364770 (CAS 61350-00-3)

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Aplicacao:
VU 0364770 é um modulador alostérico positivo do mGluR-4
Numero VAT:
61350-00-3
Peso Molecular:
232.67
Separar por Funcao:
C12H9ClN2O
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

LINKS RÁPIDOS

O VU 0364770 é um modulador alostérico positivo do mGluR-4 (EC50 = 290 nM em células HEK 293 com expressão de mGluR-4). O VU 0364770 actua de muitas outras formas, como a reversão da catalepsia induzida pelo haloperidol em ratos; e em modelos de roedores da doença de Parkinson, prevenindo o défice de atenção e a assimetria dos membros anteriores.


VU 0364770 (CAS 61350-00-3) Referencias

  1. O modulador alostérico positivo do recetor metabotrópico do glutamato 4 VU0364770 produz eficácia isoladamente e em combinação com L-DOPA ou um antagonista da adenosina 2A em modelos pré-clínicos de roedores da doença de Parkinson.  |  Jones, CK., et al. 2012. J Pharmacol Exp Ther. 340: 404-21. PMID: 22088953
  2. Avanços recentes na descoberta de activadores do recetor metabotrópico de glutamato 4 (mGluR4) para o tratamento de doenças do SNC e não SNC.  |  Célanire, S. and Campo, B. 2012. Expert Opin Drug Discov. 7: 261-80. PMID: 22468956
  3. Ativação ortostérica versus ativação alostérica de GPCRs: o grande desafio dos mGluRs do grupo III.  |  Flor, PJ. and Acher, FC. 2012. Biochem Pharmacol. 84: 414-24. PMID: 22554564
  4. Um modulador alostérico positivo potente e seletivo do recetor de glutamato metabotrópico 4 melhora o movimento em modelos de roedores da doença de Parkinson.  |  Le Poul, E., et al. 2012. J Pharmacol Exp Ther. 343: 167-77. PMID: 22787118
  5. Direcionar os receptores de glutamato para combater a patogénese, os sintomas clínicos e a discinesia induzida pela levodopa associada à doença de Parkinson.  |  Duty, S. 2012. CNS Drugs. 26: 1017-32. PMID: 23114872
  6. Receptores glutamatérgicos metabotrópicos e seus ligandos na dependência de drogas.  |  Pomierny-Chamioło, L., et al. 2014. Pharmacol Ther. 142: 281-305. PMID: 24362085
  7. Progresso para uma compreensão avançada dos receptores de glutamato metabotrópicos: estrutura, sinalização e indicações terapêuticas.  |  Yin, S. and Niswender, CM. 2014. Cell Signal. 26: 2284-97. PMID: 24793301
  8. A sobreposição de sítios de ligação conduz ao agonismo alostérico e à cooperatividade positiva nos receptores de glutamato metabotrópicos de tipo 4.  |  Rovira, X., et al. 2015. FASEB J. 29: 116-30. PMID: 25342125
  9. Direcionar os receptores metabotrópicos de glutamato (mGluRs) na doença de Parkinson.  |  Amalric, M. 2015. Curr Opin Pharmacol. 20: 29-34. PMID: 25462289
  10. Estimulação farmacológica do recetor metabotrópico de glutamato tipo 4 num modelo de rato da doença de Parkinson e da discinesia induzida pela L-DOPA: Comparação entre um modulador alostérico positivo e um agonista ortostérico.  |  Iderberg, H., et al. 2015. Neuropharmacology. 95: 121-9. PMID: 25749357
  11. Sítio de Ligação Alostérica e Mecanismo de Ativação dos Receptores Acoplados à Proteína G de Classe C: Família de Receptores Metabotrópicos de Glutamato.  |  Feng, Z., et al. 2015. AAPS J. 17: 737-53. PMID: 25762450
  12. Modulação dinâmica dos sintomas afectivos e sensoriais relacionados com a dor inflamatória através do controlo ótico do recetor metabotrópico de glutamato 4 da amígdala.  |  Zussy, C., et al. 2018. Mol Psychiatry. 23: 509-520. PMID: 27994221
  13. Ligandos de receptores como auxiliares da L-DOPA no tratamento da doença de Parkinson.  |  Del Bello, F., et al. 2019. Biomolecules. 9: PMID: 30970612
  14. Os moduladores alostéricos positivos putativos mGluR4 activam mecanismos anti-inflamatórios independentes de Gi- na microglia.  |  Abulwerdi, G., et al. 2020. Neurochem Int. 138: 104770. PMID: 32454165
  15. Estruturas dos receptores metabotrópicos de glutamato ligados ao Gi mGlu2 e mGlu4.  |  Lin, S., et al. 2021. Nature. 594: 583-588. PMID: 34135510

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Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

VU 0364770, 10 mg

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10 mg
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