URB447 (CAS 1132922-57-6)
LINKS RÁPIDOS
O URB447 é um antagonista misto dos receptores canabinóides centrais (CB1)/agonista dos receptores canabinóides periféricos (CB2) com valores IC50 de 313 e 41 nM, respetivamente.1 Com uma dose de 20 mg/kg administrada intraperitonealmente a ratinhos ob/ob e a ratinhos Swiss, o URB447 reduz a ingestão de alimentos e o aumento de peso corporal com uma eficácia comparável à do rimonabant,1 que é um agonista inverso do CB1. Comercializado como medicamento anti-obesidade e supressor do apetite, o rimonabant foi subsequentemente suspenso da distribuição devido a efeitos secundários psiquiátricos graves atribuídos à sua atividade indiscriminada nos receptores CB1 no sistema nervoso central (SNC).2 Ao contrário do rimonabant, o URB447 não penetra na barreira hemato-encefálica (para antagonizar os receptores CB1 no SNC); em vez disso, parece bloquear seletivamente os receptores CB1 periféricos, como os localizados no trato gastrointestinal.1
URB447 (CAS 1132922-57-6) Referencias
1. LoVerme, J., Duranti, A., Tontini, A., et al. Synthesis and characterization of a peripherally restricted CB1 cannabinoid antagonist, URB447, that reduces feeding and body-weight gain in mice. Bioorg Medicinal Chem Letter 19 639-643 (2009).2. Foloppe, N., Allen, N.H., Bentley, C.H., et al. Discovery of a novel class of selective human CB1 inverse agonists. Bioorg Medicinal Chem Letter 18 1199-1206 (2008).
Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
URB447, 5 mg | sc-224347 | 5 mg | $132.00 | |||
URB447, 10 mg | sc-224347A | 10 mg | $250.00 |