Date published: 2025-9-9

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Tolafentrine (CAS 139308-65-9)

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Nomes alternativos:
rel-(−)-N-[4-[(4aR,10bS)-1,2,3,4,4a,10b-Hexahydro-8,9-dimethoxy-2-methylbenzo[c][1,6]naphthyridin-6-yl]phenyl]-4-methylbenzenesulfonamide
Aplicacao:
O Tolafentrine é um inibidor bi-seletivo da fosfodiesterase 3/4.
Numero VAT:
139308-65-9
Peso Molecular:
505.63
Separar por Funcao:
C28H31N3O4S
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

LINKS RÁPIDOS

A tolafentrina é um composto farmacológico caracterizado por sua inibição seletiva dupla da fosfodiesterase 3 (PDE3) e da fosfodiesterase 4 (PDE4). A pesquisa sobre a tolafentrina e inibidores duplos seletivos semelhantes da PDE é crucial para o avanço de nossa compreensão da complexa fisiopatologia da hipertensão pulmonar. Ela destaca a importância de terapias direcionadas que podem abordar simultaneamente várias vias envolvidas no processo biológico adverso.


Tolafentrine (CAS 139308-65-9) Referencias

  1. Os inibidores sistémicos da fosfodiesterase em baixa dose amplificam a resposta vasodilatadora pulmonar à prostaciclina inalada na hipertensão pulmonar experimental.  |  Schermuly, RT., et al. 1999. Am J Respir Crit Care Med. 160: 1500-6. PMID: 10556112
  2. Doses sublimiares de inibidores específicos da fosfodiesterase tipo 3 e 4 aumentam a resposta vasodilatadora pulmonar à prostaciclina nebulizada com melhoria das trocas gasosas.  |  Schermuly, RT., et al. 2000. J Pharmacol Exp Ther. 292: 512-20. PMID: 10640287
  3. Reversão completa da hipertensão pulmonar fatal em ratos por um inibidor da serina elastase.  |  Cowan, KN., et al. 2000. Nat Med. 6: 698-702. PMID: 10835689
  4. Membrana de monócitos tipo 1-matriz metaloproteinase. Regulação dependente de prostaglandina e papel na ativação da metaloproteinase-2.  |  Shankavaram, UT., et al. 2001. J Biol Chem. 276: 19027-32. PMID: 11259424
  5. A coaerossolização dos inibidores da fosfodiesterase aumenta significativamente a resposta vasodilatadora pulmonar ao iloprost inalado na hipertensão pulmonar experimental. Manutenção da seletividade pulmonar.  |  Schermuly, RT., et al. 2001. Am J Respir Crit Care Med. 164: 1694-700. PMID: 11719312
  6. O AMP cíclico aumenta a formação do fator estimulador de colónias de granulócitos endógeno em monócitos e macrófagos THP-1, apesar da formação atenuada de TNF-alfa.  |  Hareng, L., et al. 2003. Eur J Immunol. 33: 2287-96. PMID: 12884304
  7. Efeitos anti-remodeladores do iloprost e do inibidor duplo seletivo da fosfodiesterase 3/4, tolafentrina, na hipertensão pulmonar crónica experimental.  |  Schermuly, RT., et al. 2004. Circ Res. 94: 1101-8. PMID: 15031263
  8. A tolafentrina inalada reverte a remodelação vascular pulmonar através da inibição da migração de células musculares lisas.  |  Pullamsetti, S., et al. 2005. Respir Res. 6: 128. PMID: 16262900
  9. Os inibidores da fosfodiesterase do AMPc aumentam a produção de óxido nítrico através da modulação das dimetilarginina dimetilaminohidrolases.  |  Pullamsetti, SS., et al. 2011. Circulation. 123: 1194-204. PMID: 21382892
  10. Ativação e toxicidade pulmonar dos alcalóides pirrolizidínicos.  |  Huxtable, RJ. 1990. Pharmacol Ther. 47: 371-89. PMID: 2290854
  11. Efeitos diferenciais dos inibidores não selectivos e selectivos da fosfodiesterase nas funções dos eosinófilos humanos.  |  Hatzelmann, A., et al. 1995. Br J Pharmacol. 114: 821-31. PMID: 7539697
  12. A síntese regulada por AMP cíclico dos inibidores teciduais de metaloproteinases suprime o potencial invasivo da linha celular de fibrossarcoma humano HT1080.  |  Tanaka, K., et al. 1995. Cancer Res. 55: 2927-35. PMID: 7796421
  13. A inibição da fosfodiesterase melhora o relaxamento induzido por agonistas nas artérias pulmonares hipertensas.  |  Wagner, RS., et al. 1997. J Pharmacol Exp Ther. 282: 1650-7. PMID: 9316883

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

Tolafentrine, 5 mg

sc-208443
5 mg
$439.00