Tigecycline (CAS 220620-09-7)

A tigeciclina é um derivado sintético da minociclina, que faz parte de uma classe mais alargada de compostos conhecidos como glicilciclinas. Foi concebida para ultrapassar mecanismos de resistência específicos que tornaram outros compostos menos eficazes. Estruturalmente, a tigeciclina possui um substituinte 9-t-butilglicilamido no anel D do núcleo da tetraciclina, o que aumenta significativamente a sua atividade contra uma vasta gama de bactérias, contornando as vias de resistência comuns. Em contextos de investigação, a tigeciclina tem sido amplamente estudada pela sua capacidade única de se ligar à subunidade ribossómica 30S bacteriana. Esta ligação impede a ligação do aminoacil-RNAt ao sítio ribossómico A, que é fundamental para o início e a continuação da síntese proteica. O que distingue a tigeciclina é a sua afinidade excecionalmente elevada para o ribossoma, combinada com a sua capacidade de escapar às bombas de efluxo e de se proteger da degradação enzimática, mecanismos frequentemente responsáveis pela resistência bacteriana. Outros estudos científicos centraram-se na dinâmica molecular e nas interacções estruturais da tigeciclina com o ribossoma.