Sulindac Sulfone (CAS 59864-04-9)

O Sulindac Sulfone é um metabolito do Sulindac (sc-202823) que inibe o crescimento celular e induz a apoptose em linhas celulares de cancro humano. Não inibe, contudo, a ciclo-oxigenase (Cox). Em modelos de ratinhos, o sulindac não só inibe a atividade enzimática da COX-2 associada aos pólipos, como também reduz a expressão da proteína COX-2 do cólon para níveis normais. O sulindac sulfona, um metabolito oxidado encontrado em muitos mamíferos, mas minimamente em ratos e ratazanas, é geralmente considerado inativo contra as enzimas COX. In vitro, o sulindac sulfona inibe a aldose redutase, com um IC50 de 367 nM, o que pode contribuir para os efeitos benéficos do sulindac nas complicações associadas à diabetes tipo 2. O sulindac sulfona actua como inibidor do crescimento e indutor da apoptose em linhas celulares cancerígenas. Inibe o crescimento celular e induz a apoptose independentemente da inibição da ciclo-oxigenase, tornando-o eficaz na inibição do desenvolvimento e na indução da regressão de pólipos adenomatosos pré-malignos. Actua também como inibidor da lipoxigenase e da COX-2. O sulindac sulfona é classificado como um inibidor da ciclo-oxigenase 2, um inibidor da EC 1.13.11.34 (araquidonato 5-lipoxigenase) e um indutor de apoptose. Quimicamente, é uma sulfona, um ácido monocarboxílico e um composto organofluorado. A sua origem pode ser atribuída ao sulindac.