SSR 69071 (CAS 344930-95-6)
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O SSR 69071 é um inibidor potente e de elevada afinidade da elastase neutrofílica (elastase leucocitária humana, HLE) (IC50 = 3,9 nM) que apresenta seletividade por espécie (os valores Ki são 0,017, 1,70, 3,01, 58 e > 100 nM para a elastase humana, do rato, da ratazana, do coelho e do porco, respetivamente). Inibe a elastase neutrofílica humana ex vivo no fluido de lavagem broncoalveolar (BAL) do rato (ED50 = 10,5 mg/kg, p.o.). In vivo, o SSR 69071 (2,8 mg/kg, p.o.) reduz a hemorragia pulmonar aguda induzida pela elastase neutrofílica humana em ratinhos. Reduz o edema da pata induzido por carragenina e elastase de neutrófilos humanos em ratos (ED30s = 2,2 e 2,7 mg/kg, respetivamente). O SSR 69071 também reduz o tamanho do enfarte cardíaco quando administrado antes da isquemia ou reperfusão num modelo de lesão de isquemia-reperfusão em coelhos.
SSR 69071 (CAS 344930-95-6) Referencias
- SSR69071, um inibidor da elastase, reduz o tamanho do enfarte do miocárdio após lesão de isquemia-reperfusão. | Bidouard, JP., et al. 2003. Eur J Pharmacol. 461: 49-52. PMID: 12568915
- Caracterização bioquímica e farmacológica do 2-(9-(2-piperidinoetoxi)-4-oxo-4H-pirido[1,2-a]pirimidina-2-iloximetil)-4-(1-metiletil)-6-metoxi-1,2-benzisotiazol-3(2H)-ona-1,1-dióxido (SSR69071), um novo inibidor da elastase ativo por via oral. | Kapui, Z., et al. 2003. J Pharmacol Exp Ther. 305: 451-9. PMID: 12606659
- Um novo inibidor oralmente ativo do HLE. | Varga, M., et al. 2003. Eur J Med Chem. 38: 421-5. PMID: 12750030
- Papel fundamental da alfa1-antiquimotripsina na reparação da pele. | Hoffmann, DC., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 28889-28901. PMID: 21693707
- As propriedades neurotróficas da progranulina dependem do domínio E da granulina, mas não requerem a ligação à sortilina. | De Muynck, L., et al. 2013. Neurobiol Aging. 34: 2541-7. PMID: 23706646
- Potencial terapêutico da elastase leucocitária em estados de dor crónica com um componente neuropático. | Bali, KK. and Kuner, R. 2017. Pain. 158: 2243-2258. PMID: 28837503
- A atividade inibidora de protease do inibidor de protease de leucócitos secretórios melhora a colite experimental murina, protegendo a barreira epitelial intestinal. | Ozaka, S., et al. 2021. Genes Cells. 26: 807-822. PMID: 34379860
- Antiproteases e retinóides para o tratamento da doença pulmonar obstrutiva crónica | Donnelly, L. E., & Rogers, D. F. 2003. Expert Opinion on Therapeutic Patents. 13(9): 1345-1372.
Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
SSR 69071, 10 mg | sc-203702 | 10 mg | $198.00 |