Date published: 2025-9-6

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SR 12813 (CAS 126411-39-0)

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Nomes alternativos:
4-[2,2-bis(diethoxyphosphoryl)ethenyl]-2,6-ditert-butylphenol
Aplicacao:
SR 12813 é um agonista de PXR que ativa o recetor X farnesóide (FXR) a concentrações de μM
Numero VAT:
126411-39-0
Privada:
98%
Peso Molecular:
504.53
Separar por Funcao:
C24H42O7P2
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

LINKS RÁPIDOS

O SR 12813 é um agonista do PXR (recetor X do pregnano) (os valores EC50 são de 200 e 700 nM para o PXR humano e de coelho, respetivamente). O SR 12813 ativa o FXR (recetor X farnesóide) em concentrações de muM. O SR 12813 é um inibidor do HMGCR.


SR 12813 (CAS 126411-39-0) Referencias

  1. Os receptores nucleares FXR e LXRalpha: potenciais alvos para o desenvolvimento de fármacos que afectam o metabolismo lipídico e as doenças neoplásicas.  |  Niesor, EJ., et al. 2001. Curr Pharm Des. 7: 231-59. PMID: 11254888
  2. Isolamento de células mutantes sem Insig-1 através da seleção com SR-12813, um agente que estimula a degradação da 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A redutase.  |  Sever, N., et al. 2004. J Biol Chem. 279: 43136-47. PMID: 15247248
  3. Mutações no domínio da membrana da HMG-CoA redutase conferem resistência à degradação acelerada por esteróis.  |  Lee, PC., et al. 2007. J Lipid Res. 48: 318-27. PMID: 17090658
  4. A dehidroepiandrosterona induz o CYP2B6 humano através do recetor constitutivo do androstano.  |  Kohalmy, K., et al. 2007. Drug Metab Dispos. 35: 1495-501. PMID: 17591676
  5. Regulação da expressão de CYP3A4 e CYP2B6 por agonistas do recetor X do fígado.  |  Duniec-Dmuchowski, Z., et al. 2007. Biochem Pharmacol. 74: 1535-40. PMID: 17825266
  6. Construção e caraterização de uma proteína ligada a PXR/SRC-1 totalmente ativa com maior estabilidade.  |  Wang, W., et al. 2008. Protein Eng Des Sel. 21: 425-33. PMID: 18456871
  7. Os hidrocarbonetos aromáticos policíclicos estimulam a atividade promotora do CYP3A4 humano via PXR.  |  Luckert, C., et al. 2013. Toxicol Lett. 222: 180-8. PMID: 23845848
  8. Rastreio genético prospetivo de reguladores envolvidos na síntese de colesterol utilizando mutagénese insercional baseada na validação.  |  Jiang, W., et al. 2014. PLoS One. 9: e112632. PMID: 25426949
  9. Utilidade de um ensaio de identificação adequado: A heliotrina interfere com os sistemas de genes repórteres GAL4/sequência de ativação a montante.  |  Luckert, C., et al. 2015. Anal Biochem. 487: 45-8. PMID: 26212314
  10. Os receptores X pregnantes regulam o CYP2C8 e a glicoproteína-P para influenciar a resistência das células NSCLC ao Taxol.  |  Chen, Y., et al. 2016. Cancer Med. 5: 3564-3571. PMID: 27878971
  11. O novo medicamento para baixar o colesterol SR-12813 inibe a síntese de colesterol através de uma maior degradação da 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A redutase.  |  Berkhout, TA., et al. 1996. J Biol Chem. 271: 14376-82. PMID: 8662919
  12. Indução do citocromo P4503A pelo antiglucocorticóide mifepristona e por um novo fármaco hipocolesterolémico.  |  Williams, JA., et al. 1997. Drug Metab Dispos. 25: 757-61. PMID: 9193879
  13. O SR-12813 reduz o colesterol plasmático em cães beagle, diminuindo a biossíntese do colesterol.  |  Berkhout, TA., et al. 1997. Atherosclerosis. 133: 203-12. PMID: 9298680

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

SR 12813, 10 mg

sc-204296
10 mg
$89.00

SR 12813, 50 mg

sc-204296A
50 mg
$338.00