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Estrutura molecular do SCH 221510, Número CAS: 322473-89-2
SCH 221510 (CAS 322473-89-2)
Nomes alternativos:
3-Endo-8-[bis(2-methylphenyl)methyl]-3-phenyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-ol
Aplicacao:
O SCH 221510 é um agonista potente e seletivo do recetor opiáceo da nociceptina (KOR-3).
Numero VAT:
322473-89-2
Peso Molecular:
397.55
Separar por Funcao:
C28H31NO
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
Available in US only.
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O SCH 221510 é um novo agonista do receptor opioide de nociceptina (NOP) de alta eficácia, à base de piperidina, seletivo e potente, codificado pelo mesmo gene do receptor KOR-3 (os valores de EC50 são 12, 693, 683 e 8071 nM, e os valores de Ki são 0,3, 65, 131 e 2854 nM nos receptores NOP, mu-, kappa- e delta-opioide, respectivamente). O receptor opioide da nociceptina desempenha uma função crucial na modulação da dor, do estresse, da ansiedade, do apetite e dos sistemas de recompensa no cérebro. O receptor NOP interage com seu peptídeo endógeno, a nociceptina/orfanina FQ. O SCH 221510 também apresenta atividade semelhante à ansiolítica.
SCH 221510 (CAS 322473-89-2) Referencias
- Os efeitos ansiolíticos do novo agonista do recetor opióide da nociceptina, ativo por via oral, 8-[bis(2-metilfenil)metil]-3-fenil-8-azabiciclo[3.2.1]octan-3-ol (SCH 221510). | Varty, GB., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 326: 672-82. PMID: 18492950
- O recetor da nociceptina/orfanina FQ: um alvo com amplo potencial terapêutico. | Lambert, DG. 2008. Nat Rev Drug Discov. 7: 694-710. PMID: 18670432
- Identificação de análogos 3-substituídos do N-benzidrilo-nortropano como ligandos do recetor da nociceptina para o tratamento da tosse e da ansiedade. | Yang, SW., et al. 2009. Bioorg Med Chem Lett. 19: 2482-6. PMID: 19332374
- Estrutura do recetor da nociceptina/orfanina FQ em complexo com um péptido mimético. | Thompson, AA., et al. 2012. Nature. 485: 395-9. PMID: 22596163
- Papéis dos receptores μ-opióides e dos receptores do péptido nociceptina/orfanina FQ nas respostas fisiológicas induzidas pela buprenorfina em primatas. | Cremeans, CM., et al. 2012. J Pharmacol Exp Ther. 343: 72-81. PMID: 22743574
- Ação anti-inflamatória e antinociceptiva de um agonista do recetor da nociceptina disponível por via oral, SCH 221510, num modelo de ratinho de doenças inflamatórias intestinais. | Sobczak, M., et al. 2014. J Pharmacol Exp Ther. 348: 401-9. PMID: 24345466
- A ativação do sistema endógeno da nociceptina pelo agonista seletivo do recetor da nociceptina SCH 221510 produz um efeito antitransitório e antinociceptivo: uma nova estratégia para o tratamento da SII com predominância de diarreia. | Fichna, J., et al. 2014. Neurogastroenterol Motil. 26: 1539-50. PMID: 25041572
- O recetor da nociceptina (NOPR) e a sua interação com moléculas agonistas clinicamente importantes: um estudo de simulação da dinâmica molecular da membrana. | Kothandan, G., et al. 2014. Mol Biosyst. 10: 3188-98. PMID: 25259728
- O sistema recetor endógeno da nociceptina/orfanina FQ-NOP como potencial alvo terapêutico para doenças intestinais. | Agostini, S. and Petrella, C. 2014. Neurogastroenterol Motil. 26: 1519-26. PMID: 25307525
- As análises quantitativas da sinalização e da estrutura-atividade demonstram a seletividade funcional do recetor opióide Nociceptina/Orphanin FQ. | Chang, SD., et al. 2015. Mol Pharmacol. 88: 502-11. PMID: 26134494
- Caracterização farmacológica in vitro de um novo agonista não peptídico não seletivo do recetor NOP AT-403. | Ferrari, F., et al. 2017. Pharmacol Res Perspect. 5: PMID: 28805972
- Efeitos da estimulação dos receptores mu opióides e da nociceptina/peptídeo FQ da orfanina (NOP) no consumo de álcool em macacos rhesus. | Flynn, SM., et al. 2019. Neuropsychopharmacology. 44: 1476-1484. PMID: 30970376
- Responsabilidade pelo abuso, propriedades anti-nociceptivas e de estímulo discriminativo do IBNtxA. | Islam, A., et al. 2020. ACS Pharmacol Transl Sci. 3: 907-920. PMID: 33073190
Ativado de:
DOR, KOR-3, e MOR.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
SCH 221510, 10 mg | sc-358790 | 10 mg | $356.00 | |||
| EUA: Apenas disponível nos EUA | ||||||
SCH 221510, 50 mg | sc-358790A | 50 mg | $1535.00 | |||
| EUA: Apenas disponível nos EUA | ||||||