SB-258585 dihydrochloride
LINKS RÁPIDOS
O dicloridrato de SB-258585 é um antagonista seletivo e potente do recetor OX1 da orexina. Funciona ligando-se ao recetor OX1 e inibindo a ativação deste recetor pelos seus ligandos endógenos, a orexina-A e a orexina-B. O modo de ação do dicloridrato de SB-258585 consiste em bloquear a via de sinalização a jusante do recetor OX1, impedindo assim os efeitos fisiológicos mediados por este recetor. Tendo como alvo o recetor OX1, o dicloridrato de SB-258585 pode ser utilizado para investigar o papel da sinalização da orexina em vários processos fisiológicos e patológicos. A sua capacidade de bloquear seletivamente o recetor OX1 permite estudar as funções específicas deste recetor nos processos celulares e moleculares. Em aplicações experimentais, a função do dicloridrato de SB-258585 como antagonista do recetor OX1 permite aos investigadores o envolvimento da sinalização da orexina na regulação dos ciclos de sono-vigília, homeostase energética e outras funções fisiológicas.
SB-258585 dihydrochloride Referencias
- Caracterização da ligação do [(125)I]-SB-258585 aos receptores 5-HT(6) recombinantes e nativos humanos em tecido cerebral de ratos, porcos e humanos. | Hirst, WD., et al. 2000. Br J Pharmacol. 130: 1597-605. PMID: 10928963
- SB-271046 (SmithKline Beecham). | Miguel-Hidalgo, JJ. 2001. Curr Opin Investig Drugs. 2: 118-22. PMID: 11527003
- Efeitos ansiolíticos e antidepressivos produzidos pelo antagonista seletivo dos receptores 5-HT6 SB-258585 após administração intra-hipocampal a ratos. | Wesołowska, A., et al. 2007. Behav Pharmacol. 18: 439-46. PMID: 17762512
- Papel dos receptores 5-HT6 periféricos e espinais de acordo com o teste da formalina no rato. | Castañeda-Corral, G., et al. 2009. Neuroscience. 162: 444-52. PMID: 19422883
- Modulação serotoninérgica das perturbações motoras extrapiramidais em ratinhos e ratos: papel dos receptores 5-HT3 e 5-HT6 do estriado. | Ohno, Y., et al. 2011. Neuropharmacology. 60: 201-8. PMID: 20813116
- Papel dos receptores periféricos 5-HT(4), 5-HT(6) e 5-HT(7) no desenvolvimento e manutenção da alodinia e hiperalgesia mecânicas secundárias. | Godínez-Chaparro, B., et al. 2011. Pain. 152: 687-697. PMID: 21239110
- Efeitos dos antagonistas da 5-HT6, Ro-4368554 e SB-258585, em testes utilizados para a deteção de melhoria cognitiva e de atividade semelhante à dos antipsicóticos. | Gravius, A., et al. 2011. Behav Pharmacol. 22: 122-35. PMID: 21301322
- Modulação dos efeitos secundários extrapiramidais induzidos pelos antipsicóticos com medicamentos para as perturbações do humor. | Tatara, A., et al. 2012. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 38: 252-9. PMID: 22542492
- A alodinia e a hiperalgesia mecânicas secundárias dependem da facilitação descendente mediada pelos receptores espinhais 5-HT₄, 5-HT₆ e 5-HT₇. | Godínez-Chaparro, B., et al. 2012. Neuroscience. 222: 379-91. PMID: 22796074
- Interação entre medicamentos anti-Alzheimer e antipsicóticos na modulação de perturbações motoras extrapiramidais em ratos. | Shimizu, S., et al. 2015. J Pharmacol Sci. 127: 439-45. PMID: 25850380
- Os receptores espinhais 5-HT4 e 5-HT6 contribuem para a manutenção da dor neuropática em ratos. | Pineda-Farias, JB., et al. 2017. Pharmacol Rep. 69: 916-923. PMID: 28628851
- Modulação serotoninérgica do tremor cinético induzido pela nicotina em ratinhos. | Kunisawa, N., et al. 2017. J Pharmacol Sci. 134: 131-138. PMID: 28647281
- Spinal Serotonin and 5HT6 Recetor Levels During Development of Neuropathy and Influence of Blockade of these Receptors on Thermal Hyperalgesia in Diabetic Mice. | Sari, CC., et al. 2019. Drug Res (Stuttg). 69: 428-433. PMID: 30609433
- O antagonista dos receptores do tipo 6 da serotonina atenua a perturbação da potenciação a longo prazo e da memória induzida pela Abeta. | Shahidi, S., et al. 2019. Behav Brain Res. 364: 205-212. PMID: 30735758
- Distribuição dos receptores 5-HT6 no cérebro de ratos: um estudo autoradiográfico de ligação utilizando o antagonista dos receptores 5-HT6 radiomarcado [125I]SB-258585 | Jennifer C. Roberts a, Charlie Reavill a, Simon Z. East b, Paul J. Harrison b, Sara Patel a 1, Carol Routledge c, Ronald A. Leslie c. 2002. Brain Research. 934: 49-57.
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| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
SB-258585 dihydrochloride, 10 mg | sc-301789 | 10 mg | $181.00 |