Date published: 2025-9-9

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Ro 61-8048 (CAS 199666-03-0)

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Nomes alternativos:
3,4-dimethoxy-N-[4-(3-nitrophenyl)-1,3-thiazol-2-yl]benzenesulfonamide
Aplicacao:
O Ro 61-8048 é um inibidor potente e competitivo da quinurenina 3-hidroxilase (KMO)
Numero VAT:
199666-03-0
Privada:
≥98%
Peso Molecular:
421.45
Separar por Funcao:
C17H15N3O6S2
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

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O Ro 61-8048, um membro da família de compostos tiazólicos, é uma pequena molécula orgânica que tem sido amplamente estudada por suas possíveis aplicações na medicina e na pesquisa científica. Ele atua como um inibidor competitivo da KMO (quinurenina 3-hidroxilase), apresentando um valor Ki de 4,8 nM e um valor IC50 de 37 nM. Ao inibir a KMO, o Ro 61-8048 aumenta efetivamente os níveis de ácido cinurênico, que pode então antagonizar o sítio de glicina dos receptores NMDA. A versatilidade do Ro 61-8048 foi explorada em várias aplicações de pesquisa científica. Suas interações com proteínas, enzimas e DNA foram investigadas, revelando uma ampla gama de atividades biológicas. Estudos demonstraram seu potencial como agente anticâncer, anti-inflamatório e antimicrobiano. Além disso, o Ro 61-8048 serve como uma ferramenta valiosa para o estudo de proteínas, enzimas e DNA, facilitando pesquisas adicionais nessas áreas. Embora o mecanismo exato de ação do Ro 61-8048 ainda não esteja totalmente elucidado, acredita-se que ele se envolva em uma ligação covalente com proteínas, enzimas e DNA. Essa interação leva à inibição de sua atividade, resultando, em última análise, nos efeitos biológicos observados.


Ro 61-8048 (CAS 199666-03-0) Referencias

  1. Os inibidores da quinurenina hidroxilase reduzem as lesões cerebrais isquémicas: estudos com (m-nitrobenzoil)-alanina (mNBA) e 3,4-dimetoxi-[-N-4-(nitrofenil)tiazol-2il]-benzenossulfonamida (Ro 61-8048) em modelos de isquemia cerebral focal ou global.  |  Cozzi, A., et al. 1999. J Cereb Blood Flow Metab. 19: 771-7. PMID: 10413032
  2. Formação de ácido quinolínico em ratos imuno-activados: estudos com (m-nitrobenzoil)-alanina (mNBA) e 3,4-dimetoxi-[-N-4-(-3-nitrofenil)tiazol-2il]-benzenossul fonamida (Ro 61-8048), dois inibidores potentes e selectivos da quinurenina hidroxilase.  |  Chiarugi, A. and Moroni, F. 1999. Neuropharmacology. 38: 1225-33. PMID: 10462134
  3. Os inibidores da quinurenina 3-mono-oxigenase atenuam a morte neuronal pós-isquémica em culturas organotípicas de fatias de hipocampo.  |  Carpenedo, R., et al. 2002. J Neurochem. 82: 1465-71. PMID: 12354294
  4. O inibidor da quinurenina 3-hidroxilase Ro 61-8048 melhora a distonia num modelo genético de discinesia paroxística.  |  Richter, A. and Hamann, M. 2003. Eur J Pharmacol. 478: 47-52. PMID: 14555184
  5. A inibição prolongada da quinurenina 3-hidroxilase reduz o desenvolvimento de discinesias induzidas pela levodopa em macacos parkinsonianos.  |  Grégoire, L., et al. 2008. Behav Brain Res. 186: 161-7. PMID: 17868931
  6. Efeitos do inibidor da quinurenina 3-hidroxilase Ro 61-8048 após injecções intrastriatais na gravidade da distonia no mutante dt sz.  |  Hamann, M., et al. 2008. Eur J Pharmacol. 586: 156-9. PMID: 18353306
  7. Implicação dos receptores NMDA na atividade antidiscinética da cabergolina, CI-1041 e Ro 61-8048 em macacos MPTP com discinesias induzidas pela levodopa.  |  Ouattara, B., et al. 2009. J Mol Neurosci. 38: 128-42. PMID: 18704766
  8. A inibição da via da quinurenina reduz a inflamação do sistema nervoso central num modelo de tripanossomíase africana humana.  |  Rodgers, J., et al. 2009. Brain. 132: 1259-67. PMID: 19339256
  9. Metabolismo e farmacocinética de JM6 em ratinhos: JM6 não é um pró-fármaco para Ro-61-8048.  |  Beconi, MG., et al. 2012. Drug Metab Dispos. 40: 2297-306. PMID: 22942319
  10. Atenuação do reforço e da recaída da nicotina através do aumento dos níveis cerebrais endógenos de ácido quinurénico em ratos e macacos-esquilo.  |  Secci, ME., et al. 2017. Neuropsychopharmacology. 42: 1619-1629. PMID: 28139681
  11. Estudos bioquímicos e estruturais da quinurenina 3-monooxigenase revelam uma inibição alostérica pelo Ro 61-8048.  |  Gao, J., et al. 2018. FASEB J. 32: 2036-2045. PMID: 29208702
  12. Base Estrutural para a Produção de Peróxido de Hidrogénio Induzida por Inibidores pela Quinurenina 3-Monooxigenase.  |  Kim, HT., et al. 2018. Cell Chem Biol. 25: 426-438.e4. PMID: 29429898
  13. O influxo de quinurenina para o cérebro está envolvido na redução do consumo de etanol induzida pelo Ro 61-8048 após etanol crónico intermitente em ratos.  |  Gil de Biedma-Elduayen, L., et al. 2022. Br J Pharmacol. 179: 3711-3726. PMID: 35189673
  14. A lesão cerebral traumática relacionada com a explosão é mediada pela via da quinurenina.  |  Zhang, Y., et al. 2022. Neuroreport. 33: 569-576. PMID: 35894672
  15. Síntese e avaliação bioquímica de N-(4-feniltiazol-2-il)benzenossulfonamidas como inibidores de alta afinidade da quinurenina 3-hidroxilase.  |  Röver, S., et al. 1997. J Med Chem. 40: 4378-85. PMID: 9435907

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

Ro 61-8048, 10 mg

sc-204240
10 mg
$163.00

Ro 61-8048, 50 mg

sc-204240A
50 mg
$505.00