Ro 48-8071 (CAS 161582-11-2)
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A oxidosqualeno ciclase (OSC) é uma enzima microssomal que catalisa a ciclização do monooxidosqualeno em lanosterol na via de síntese do colesterol.1,2 O Ro 48-8071 é um inibidor da OSC que tem uma atividade de redução do colesterol das lipoproteínas de baixa densidade (LDL) semelhante à do inibidor da 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A (HMG-CoA), a sinvastatina.3 Inibe a OSC a partir de microssomas hepáticos humanos e de células HepG2 com valores IC50 de aproximadamente 6,5 nM e 1,5 nM, respetivamente.3 O Ro 48-8071 reduziu o colesterol LDL em cerca de 40% em hamsters com uma dose de 150 µg/kg sem afetar os níveis de lipoproteínas de alta densidade e sem sinais de toxicidade hepática.3 O Ro 48-8071 aumenta os níveis de ARNm e de proteínas do citocromo P3A em culturas primárias de hepatócitos de ratos e de murinos com um efeito máximo a 30 µM.4
Ro 48-8071 (CAS 161582-11-2) Referencias
1 Vance, D.E. Cholesterol and related derivatives. 2nd ed., 725-748 (1988). 2 Thoma, R., Schulz-Gasch, T., D'Arcy, B., et al. Insight into steroid scaffold formation from the structure of human oxidosqualene cyclase. Nature 432 118-122 (2004). 3 Morand, O.H., Aebi, J.D., Dehmlow, H., et al. Ro 48-8071, a new 2,3-oxidosqualene:lanosterol cyclase inhibitor lowering plasma cholesterol in hamsters, squirrel monkeys, and minipigs: Comparison to simvastatin. J Lipid Res 38 373-390 (1997). 4 Shenoy, S.D., Spencer, T.A., Mercer-Haines, N.A., et al. Induction of CYP3A by 2,3-Oxidosqualene:Lanosterol cyclase inhibitors is mediated by an endogenouse squalene metabolite in primary cultured rat hepatocytes. Mol Pharmacol 65 1302-1312 (2004).Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
Ro 48-8071, 5 mg | sc-205492 | 5 mg | $50.00 | |||
Ro 48-8071, 10 mg | sc-205492A | 10 mg | $125.00 |