Date published: 2025-9-7

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RJR 2429 dihydrochloride (CAS 1021418-53-0)

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Nomes alternativos:
(±)-2-(3-Pyridinyl)-1-azabicyclo[2.2.2]octane dihydrochloride
Aplicacao:
RJR 2429 dihydrochloride é um agonista potente dos receptores AChR
Numero VAT:
1021418-53-0
Peso Molecular:
261.19
Separar por Funcao:
C12H16N22HCl
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

LINKS RÁPIDOS

O dicloridrato de RJR 2429 é um potente agonista de AChR que apresenta seletividade para os subtipos alfa4beta2 (Ki = 1 nM) e alfa1betagammadelta (os valores de EC50 são 297 e 55 nM, respectivamente). Ele induz a liberação de dopamina dos neurônios estriatais (EC50 = 2 nM) e inibe o fluxo de íons nos neurônios talâmicos (IC50 = 154 nM). O dicloridrato de RJR 2429 também é um agonista alfa3beta4 putativo que potencializa a liberação de catecolaminas.


RJR 2429 dihydrochloride (CAS 1021418-53-0) Referencias

  1. UB-165: um novo agonista nicotínico com seletividade de subtipo que implica o subtipo alfa4beta2* na modulação da libertação de dopamina dos sinaptossomas do estriado do rato.  |  Sharples, CG., et al. 2000. J Neurosci. 20: 2783-91. PMID: 10751429
  2. Ligandos e farmacóforos dos receptores nicotínicos centrais.  |  Glennon, RA. and Dukat, M. 2000. Pharm Acta Helv. 74: 103-14. PMID: 10812946
  3. Agonistas dos receptores nicotínicos de acetilcolina alfa4beta2: relações estrutura-atividade e modelização molecular.  |  Tønder, JE. and Olesen, PH. 2001. Curr Med Chem. 8: 651-74. PMID: 11281847
  4. Antagonistas competitivos dos receptores nicotínicos neuronais: uma nova direção para a descoberta de medicamentos.  |  Dwoskin, LP. and Crooks, PA. 2001. J Pharmacol Exp Ther. 298: 395-402. PMID: 11454899
  5. Caracterização dos receptores nicotínicos funcionais de acetilcolina envolvidos na libertação de catecolaminas da glândula suprarrenal isolada do rato.  |  Yokotani, K., et al. 2002. Eur J Pharmacol. 446: 83-7. PMID: 12098588
  6. Fluorescência do potencial de membrana: um ensaio rápido e altamente sensível para a função do canal do recetor nicotínico.  |  Fitch, RW., et al. 2003. Proc Natl Acad Sci U S A. 100: 4909-14. PMID: 12657731
  7. Desenho de ligandos para os receptores nicotínicos de acetilcolina: a procura de seletividade.  |  Bunnelle, WH., et al. 2004. Curr Top Med Chem. 4: 299-334. PMID: 14754449
  8. Agonistas, antagonistas e moduladores nicotínicos de fontes naturais.  |  Daly, JW. 2005. Cell Mol Neurobiol. 25: 513-52. PMID: 16075378
  9. Propriedades funcionais dos receptores nicotínicos de acetilcolina alfa7 co-expressos com RIC-3 numa linha celular CHO-K1 recombinante estável.  |  Roncarati, R., et al. 2008. Assay Drug Dev Technol. 6: 181-93. PMID: 18471073
  10. Os receptores nicotínicos pré-sinápticos evocam a libertação endógena de glutamato e aspartato dos sinaptossomas do hipocampo através de mecanismos de acoplamento distintos.  |  Zappettini, S., et al. 2010. Br J Pharmacol. 161: 1161-71. PMID: 20633015
  11. Os receptores pré-sinápticos nicotínicos α7 e não-α7 estimulam a libertação endógena de GABA dos sinaptossomas do hipocampo do rato através de dois mecanismos de ação.  |  Zappettini, S., et al. 2011. PLoS One. 6: e16911. PMID: 21346795
  12. Diferentes subtipos de receptores nicotínicos pré-sinápticos modulam in vivo e in vitro a libertação de glicina no hipocampo do rato.  |  Zappettini, S., et al. 2011. Neurochem Int. 59: 729-38. PMID: 21762741
  13. A ativação do recetor nicotínico α7 potencia seletivamente a função dos receptores NMDA nos terminais glutamatérgicos do núcleo accumbens.  |  Zappettini, S., et al. 2014. Front Cell Neurosci. 8: 332. PMID: 25360085
  14. Efeitos a curto e a longo prazo da cocaína nas funções neuronais entéricas.  |  Elfers, K., et al. 2023. Cells. 12: PMID: 36831246

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

RJR 2429 dihydrochloride, 10 mg

sc-204237
10 mg
$192.00

RJR 2429 dihydrochloride, 50 mg

sc-204237A
50 mg
$700.00