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Estrutura molecular do Raloxifene 6-Glucuronide, Número CAS: 174264-50-7
Raloxifene 6-Glucuronide (CAS 174264-50-7)
Veja citações de produtos (1)
Nomes alternativos:
2-(4-Hydroxyphenyl)-3-[4-[2-(1-piperidinyl)ethoxybenzoyl]benzo[b]thien-6-yl]-?-D-glucopyranosiduronic Acid
Aplicacao:
Raloxifene 6-Glucuronide é um metabolito do raloxifeno, um agonista/antagonista misto do recetor de estrogénio não esteroide.
Numero VAT:
174264-50-7
Peso Molecular:
649.71
Separar por Funcao:
C34H35NO10S
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).
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O 6-glucuronido de raloxifeno, um subproduto do raloxifeno, que é um modulador seletivo do recetor de estrogénio, é sintetizado através das isoformas UDP-glucuronosiltransferase (UGT) UGT1A1 e UGT1A8. Possui uma afinidade de ligação ao recetor de estrogénio com um valor IC50 de 290 nM. Em contraste com o raloxifeno, o 6-glucuronido de raloxifeno não exerce efeitos inibitórios no canal de potássio Kv4.3.3 controlado por voltagem.
Raloxifene 6-Glucuronide (CAS 174264-50-7) Referencias
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- Farmacocinética do raloxifeno em ratos Wistar-Hannover machos: influência da complexação com hidroxibutenil-beta-ciclodextrina. | Wempe, MF., et al. 2008. Int J Pharm. 346: 25-37. PMID: 17644287
- Efeitos do polimorfismo UGT1A1*28 na farmacocinética e farmacodinâmica do raloxifeno. | Trontelj, J., et al. 2009. Br J Clin Pharmacol. 67: 437-44. PMID: 19371317
- O papel do pH na glucuronidação do raloxifeno, do ácido micofenólico e da ezetimiba. | Chang, JH., et al. 2009. Mol Pharm. 6: 1216-27. PMID: 19449843
- Metabolismo, permeabilidade e efluxo in vitro do bazedoxifeno em humanos. | Shen, L., et al. 2010. Drug Metab Dispos. 38: 1471-9. PMID: 20516255
- Um novo método para a determinação do local de glucuronidação por espetrometria de mobilidade iónica-espetrometria de massa. | Shimizu, A., et al. 2012. Drug Metab Dispos. 40: 1456-9. PMID: 22611068
- Regulação da expressão e atividade da UDP-glucuronosiltransferase 1A1 pelo microRNA 491-3p. | Dluzen, DF., et al. 2014. J Pharmacol Exp Ther. 348: 465-77. PMID: 24399855
- Avaliação quantitativa do metabolismo intestinal de primeira passagem de fármacos orais utilizando ratos canulados na veia porta. | Matsuda, Y., et al. 2015. Pharm Res. 32: 604-16. PMID: 25163980
- Principais determinantes da exposição circulatória de aniões orgânicos: diferenças na absorção hepática entre ratos com deficiência da proteína 2 associada à resistência a múltiplos fármacos (Mrp2) e ratos de tipo selvagem. | Kosaka, K., et al. 2015. Xenobiotica. 45: 556-62. PMID: 25539456
- Os constituintes do cardo mariano inibem a glucuronidação intestinal do raloxifeno: Uma Potencial Interação Medicamento-Produto Natural Clinicamente Relevante. | Gufford, BT., et al. 2015. Drug Metab Dispos. 43: 1353-9. PMID: 26070840
- Desenvolvimento e validação de um método de cromatografia líquida de alta eficiência-espetrometria de massa para a determinação do raloxifeno e dos seus metabolitos de fase II no plasma: Aplicação a estudos farmacocinéticos em ratos. | Du, T., et al. 2020. J Sep Sci. 43: 4414-4423. PMID: 33119204
- A reciclagem hepatoentérica é um novo mecanismo de eliminação de fármacos fenólicos e fitoquímicos administrados por via oral em ratos. | Tu, Y., et al. 2021. Elife. 10: PMID: 34196607
- Disposição do raloxifeno em ratos dependente da idade e da região. | Du, T., et al. 2021. Pharm Res. 38: 1357-1367. PMID: 34322833
- Avaliação dos principais metabolitos do raloxifeno como moduladores da seletividade tecidular. | Dodge, JA., et al. 1997. J Steroid Biochem Mol Biol. 61: 97-106. PMID: 9328215
Inibidor de:
Estrogen Receptor.Ativado de:
Estrogen Receptor.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
Raloxifene 6-Glucuronide, 1 mg | sc-222243 | 1 mg | $439.00 | |||
Raloxifene 6-Glucuronide, 1 mg | sc-222243-CW | 1 mg | $551.00 | |||
Raloxifene 6-Glucuronide, 5 mg | sc-222243A | 5 mg | $1938.00 | |||
Raloxifene 6-Glucuronide, 5 mg | sc-222243A-CW | 5 mg | $2040.00 |