(R)-CR8 (CAS 294646-77-8)
LINKS RÁPIDOS
O (R)-CR8, também conhecido como CR8, (R)-Isómero, é um análogo permeável às células do (R)-DRF053 (sc-221408) que actua como um inibidor duplo específico da CDK/CK1 com bolsa de ligação ao ATP (IC50 = 0,09, 0,072, 0,041, 0,11, 1,10, 0,18 e 0.40 muM contra CDK1/B (quinase dependente de ciclina 1/B), CDK2/A (quinase dependente de ciclina 2/A), CDK2/E (quinase dependente de ciclina 2/E), CDK5/p25 (quinase dependente de ciclina 5/p25), CDK7/H (quinase dependente de ciclina 7/H), CDK9/T (quinase dependente de ciclina 9/T) e CK1delta/epsilon, respetivamente). O (R)-CR8 inibe a CDK/CK1 de forma mais eficaz do que a (R)-Roscovitina, mantendo um perfil de seletividade semelhante em relação a outros tipos de cinases (IC50 = 3,6, 3,6 e 12,0 muM contra a Dyrk1A, Erk2 e GSK-3alfa/beta (glicogénio sintase cinase-3alfa/beta), respetivamente). Tanto o (R)-CR8 como os (S)-enantiómeros são muito mais eficazes do que a (R)-Roscovitina na indução de apoptose em culturas celulares.
(R)-CR8 (CAS 294646-77-8) Referencias
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(R)-CR8, 10 mg | sc-361306 | 10 mg | $240.00 | |||
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