PKR Inhibitor (CAS 608512-97-6)

O inibidor de PKR (proteína quinase dependente de RNA) é um composto derivado de imidazolo-oxindole que demonstrou a capacidade de inibir a autofosforilação de PKR induzida por RNA e restaurar a tradução dependente de PKR. A PKR é uma proteína serina/treonina induzida por interferon, responsável pela fosforilação da subunidade alfa do fator de iniciação eucariótico 2. Ela desempenha uma função na regulação da expressão do gene da citocina estimulada pela proteína 1 da membrana latente do vírus Epstein-Barr (LMP). Estudos indicaram que o inibidor de PKR pode efetivamente suprimir as atividades de caspase-3 e caspase-8, evitando assim o elevado nível de pT(451)-PKR e pS(194)-FADD nos núcleos das células SH-SY5Y. Além disso, o inibidor de PKR demonstrou potencial para proteger as células contra danos celulares induzidos pelo estresse do retículo endoplasmático (ER). Os inibidores de PKR são moléculas projetadas especificamente para impedir a atividade da PKR, uma enzima envolvida na regulação da tradução de mRNA em proteínas. Essa enzima desempenha um papel fundamental em vários processos celulares, incluindo apoptose, progressão do ciclo celular e produção de citocinas inflamatórias. Os cientistas empregam inibidores de PKR em pesquisas científicas para investigar as funções e os mecanismos da PKR nesses processos. Os inibidores da PKR encontram amplas aplicações em estudos in vivo e in vitro. As aplicações in vivo envolvem o exame do impacto dos inibidores de PKR na apoptose, na progressão do ciclo celular e na produção de citocinas inflamatórias. As aplicações in vitro concentram-se na investigação dos efeitos dos inibidores da PKR sobre a síntese de proteínas e a sinalização celular. O mecanismo de ação exato subjacente aos inibidores da PKR ainda não é totalmente compreendido. Entretanto, acredita-se que esses inibidores se ligam ao local ativado da enzima PKR, bloqueando efetivamente sua atividade. Essa interação impede que a enzima fosforile seus substratos e, subsequentemente, inibe a ativação das vias de sinalização subsequentes.