PknG Inhibitor (CAS 329221-38-7)
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O inibidor de PknG é um composto de tetrahidrobenzotiofeno permeável às células que actua como um inibidor altamente específico e orientado para o local de ligação ao ATP contra a proteína quinase G micobacteriana (PknG; IC50 = 390 nM), ao mesmo tempo que apresenta uma atividade muito reduzida ou nula contra 8 outras micobactérias e 25 outras quinases humanas, incluindo a PKCα, a quinase dos mamíferos mais estreitamente relacionada com a PknG. O AX20017 demonstrou inativar completamente o bloqueio mediado pela PknG da transferência lisossomal e da degradação do M. bovis BCG em macrófagos a concentrações (10μM ou superiores) que não afectam o crescimento do BCG fora do seu hospedeiro infetado.
PknG Inhibitor (CAS 329221-38-7) Referencias
- A proteína quinase G de micobactérias patogénicas promove a sobrevivência nos macrófagos. | Walburger, A., et al. 2004. Science. 304: 1800-4. PMID: 15155913
- Base estrutural para a inibição específica da proteína quinase G, um fator de virulência do Mycobacterium tuberculosis. | Scherr, N., et al. 2007. Proc Natl Acad Sci U S A. 104: 12151-6. PMID: 17616581
- Um novo conceito de descoberta de medicamentos para a tuberculose: inibição da sinalização bacteriana e da célula hospedeira. | Székely, R., et al. 2008. Immunol Lett. 116: 225-31. PMID: 18258308
- Proteínas cinases como alvos antibacterianos. | Schreiber, M., et al. 2009. Curr Opin Cell Biol. 21: 325-30. PMID: 19246185
- A esclerotiorina inibe a proteína quinase G de Mycobacterium tuberculosis e prejudica o crescimento micobacteriano em macrófagos. | Chen, D., et al. 2017. Tuberculosis (Edinb). 103: 37-43. PMID: 28237032
- Identificação de novos inibidores de micobactérias contra a proteína quinase G de micobactérias. | Kanehiro, Y., et al. 2018. Front Microbiol. 9: 1517. PMID: 30050511
- Uma proteína de ligação ao soluto específica do aspartato regula a atividade da proteína quinase G para controlar o metabolismo do glutamato nas micobactérias. | Bhattacharyya, N., et al. 2018. mBio. 9: PMID: 30065086
- Uma visão geral sobre os potenciais agentes antimicobacterianos que têm como alvo as proteínas quinases de serina/treonina do Mycobacterium tuberculosis. | Mori, M., et al. 2019. Curr Top Med Chem. 19: 646-661. PMID: 30827246
- A eliminação da pknG reduz a reativação do Mycobacterium tuberculosis latente em ratinhos. | Khan, MZ. and Nandicoori, VK. 2021. Antimicrob Agents Chemother. 65: PMID: 33468473
- Identificação de RO9021 como um potencial inibidor de PknG de Mycobacterium tuberculosis: Estudos combinados computacionais e in vitro. | Arica-Sosa, A., et al. 2022. ACS Omega. 7: 20204-20218. PMID: 35721990
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| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
PknG Inhibitor, 10 mg | sc-222180 | 10 mg | $198.00 |