Phalloidin Amine

A Faloidina Amina é uma toxina heptapeptídica bicíclica que se liga especificamente à interface entre as subunidades de F-actina, bloqueando as subunidades adjacentes. A faloidina se liga aos filamentos de actina muito mais firmemente do que aos monômeros de actina, levando a uma diminuição na constante de taxa para a dissociação das subunidades de actina das extremidades do filamento, essencialmente estabilizando os filamentos de actina por meio da prevenção da despolimerização do filamento. Além disso, descobriu-se que a faloidina inibe a atividade de hidrólise de ATP da F-actina. Assim, a faloidina prende os monômeros de actina em uma conformação distinta da G-actina e estabiliza a estrutura da F-actina ao reduzir consideravelmente a constante de taxa de dissociação do monômero, um evento associado à captura de ADP. A faloidina funciona de forma diferente em várias concentrações nas células. Quando introduzida no citoplasma em baixas concentrações, a faloidina recruta as formas menos polimerizadas da actina citoplasmática, bem como a filamina, em "ilhas" estáveis de polímeros de actina agregados, mas não interfere nas fibras de estresse, ou seja, feixes espessos de microfilamentos. A propriedade da faloidina é uma ferramenta útil para investigar a distribuição da F-actina nas células, marcando a faloidina com análogos fluorescentes e usando-os para corar os filamentos de actina para microscopia de luz. Os derivados fluorescentes da faloidina se mostraram extremamente úteis para localizar filamentos de actina em células vivas ou fixas, bem como para visualizar filamentos individuais de actina in vitro