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Estrutura molecular do PF-3644022, Número CAS: 1276121-88-0
PF-3644022 (CAS 1276121-88-0)
Nomes alternativos:
(10R)-9,10,11,12-Tetrahydro-10-methyl-3-(6-methyl-3-pyridinyl)-8H-[1,4]diazepino[5′,6′:4,5]thieno[3,2-f]quinolin-8-one
Numero VAT:
1276121-88-0
Peso Molecular:
374.46
Separar por Funcao:
C21H18N4OS
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).
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O PF-3644022 é um inibidor extremamente potente que compete efetivamente com o ATP para atingir a proteína quinase-2 (MK2) ativada por mitógeno (MAPK) com notável potência (IC50 = 5,2 nM Ki = 3 nM). Esse composto demonstra a capacidade de inibir a produção do fator de necrose tumoral α (TNFα) nas células monocíticas U937 e nas células mononucleares do sangue periférico (PBMCs) com uma eficácia notável (IC50 = 160 nM).
PF-3644022 (CAS 1276121-88-0) Referencias
- Um inibidor benzotiofeno da proteína quinase activada por mitogénio 2 inibe a produção do fator de necrose tumoral alfa e tem uma eficácia anti-inflamatória oral em modelos agudos e crónicos de inflamação. | Mourey, RJ., et al. 2010. J Pharmacol Exp Ther. 333: 797-807. PMID: 20237073
- MAPKAP kinases MK2 e MK3 na inflamação: regulação complexa da biossíntese de TNF através da expressão e fosforilação da tristetraprolina. | Ronkina, N., et al. 2010. Biochem Pharmacol. 80: 1915-20. PMID: 20599781
- Síntese assistida por micro-ondas de estruturas de 3-aminobenzo[b]tiofeno para a preparação de inibidores de quinase. | Bagley, MC., et al. 2015. Org Biomol Chem. 13: 6814-24. PMID: 26013834
- Supressão do fenótipo secretor associado à senescência (SASP) em fibroblastos humanos utilizando inibidores de pequenas moléculas de p38 MAP quinase e MK2. | Alimbetov, D., et al. 2016. Biogerontology. 17: 305-15. PMID: 26400758
- Papel da via de sinalização MK2 na compressão crónica da medula espinal cervical. | Song, H., et al. 2015. Am J Transl Res. 7: 2355-63. PMID: 26807183
- Decifrar o verdadeiro alvo antiproliferativo de um inibidor da ativação de MK2 no glioblastoma. | Brennan, PE. 2016. Cell Death Dis. 7: e2069. PMID: 26821065
- A orientação para p38 ou MK2 aumenta a atividade antileucémica dos miméticos de Smac. | Lalaoui, N., et al. 2016. Cancer Cell. 29: 145-58. PMID: 26859455
- A coordenação dos sinais de stress pela lisina metiltransferase SMYD2 promove o cancro do pâncreas. | Reynoird, N., et al. 2016. Genes Dev. 30: 772-85. PMID: 26988419
- A MAPKAPK2/HSP27 mesenquimal impulsiona a carcinogénese intestinal. | Henriques, A., et al. 2018. Proc Natl Acad Sci U S A. 115: E5546-E5555. PMID: 29844172
- A inibição da MAPKAPK2 (MK2) medeia a produção de citocinas inflamatórias induzidas pela radiação e o crescimento tumoral no carcinoma de células escamosas da cabeça e do pescoço. | Berggren, KL., et al. 2019. Oncogene. 38: 7329-7341. PMID: 31417185
- A Hsp27 fosforilada previne a inflamação excessiva induzida por LPS em células THP-1 através da supressão da regulação positiva de CBP mediada por ROS. | Bi, X., et al. 2020. Cell Biol Int. 44: 253-267. PMID: 31483551
- O resveratrol inibe a ativação dos mastócitos mediada pela IL-33, visando o eixo MK2/3-PI3K/Akt. | Nakajima, S., et al. 2019. Sci Rep. 9: 18423. PMID: 31804564
- Uma modulação específica do tumor da ribonucleoproteína A0 heterogénea promove mitose e crescimento excessivos em células de cancro colorrectal. | Konishi, H., et al. 2020. Cell Death Dis. 11: 245. PMID: 32303675
- Papel da via de sinalização MK2 que medeia a polarização microglia/macrófagos na lesão por compressão crónica da medula espinal cervical. | Yu, L., et al. 2021. Ann Palliat Med. 10: 1304-1312. PMID: 33040559
- MKL1 alimenta a proliferação de células musculares lisas vasculares induzida por ROS através da modulação da transcrição de FOXM1. | Wu, T., et al. 2023. Redox Biol. 59: 102586. PMID: 36587486
Inibidor de:
β-Arrestin-1, CaMKKα, IL-25, MAPKAPK-2, MIP-1γ, MSK1, Sam 68, TSSK 6, e YAP.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
PF-3644022, 5 mg | sc-478487 | 5 mg | $367.00 | |||
PF-3644022, 25 mg | sc-478487A | 25 mg | $2856.00 |