Paullone (CAS 142273-18-5)

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Aplicação Paullone is a potent inhibitor of Cdk

Numero VAT: 142273-18-5

Peso Molecular: 248.28

Separar por Funcao: C₁₆H₁₂N₂O

Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.

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Paullone is a potent inhibitor of Cdk (cyclin-dependent kinases), which are involved in the regulation of the cell cycle.

Referencias

1. Kamb, A., et al., 1998. Cyclin-dependent kinase inhibitors and human cancer. Current topics in microbiology and immunology. 227(): 139-48. PMID: 9479829
2. Schultz, C., et al., 1999. Paullones, a series of cyclin-dependent kinase inhibitors: synthesis, evaluation of CDK1/cyclin B inhibition, and in vitro antitumor activity. Journal of medicinal chemistry. 42(15): 2909-19. PMID: 10425100
3. Lahusen, Tyler., et al., 2003. Alsterpaullone, a novel cyclin-dependent kinase inhibitor, induces apoptosis by activation of caspase-9 due to perturbation in mitochondrial membrane potential. Molecular carcinogenesis. 36(4): 183-94. PMID: 12669310
4. Kunick, Conrad., et al., 2005. Structure-aided optimization of kinase inhibitors derived from alsterpaullone. Chembiochem : a European journal of chemical biology. 6(3): 541-9. PMID: 15696597

Estado físico :

Solid

envie :

Soluble in methanol, DMSO, and DMF.

Manutencao :

Store at room temperature

Ponto de fusão :

212.71°C (Predicted; Mean or Weighted)

Ponto de fervura :

571.19° C at 760 mmHg (Predicted)

Densidade :

1.32 g/cm³

Indice de produtos :

n²⁰_D 1.72

IC50 :

Cyclin-dependent kinase 9: IC₅₀ = 810 nM (human); Glycogen synthase kinase-3 beta: IC₅₀ = 620 nM (human); Cyclin T1: IC₅₀ = 810 nM (human); Glycogen synthase kinase-3 beta: IC₅₀ = 100 nM (human); Glutamate NMDA receptor: IC₅₀ = >1000 nM (Rattus norvegicus); Serotonin 1d (5-HT1d) receptor: IC₅₀ = >1000 nM (Rattus norvegicus); Beta-2 adrenergic receptor: IC₅₀ = >1000 nM (Canis lupus familiaris Multiple homologous proteins); Alpha-1a adrenergic receptor: IC₅₀ = >1000 nM (Rattus norvegicus)

Valores de pK :

pK_b: 1.47

Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.

PubChem CID :

369401

Numero de FAX :

MFCD18252383

SMILES :

C1C2=C(C3=CC=CC=C3NC1=O)NC4=CC=CC=C24

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Paullone (CAS 142273-18-5) Citacoes dos Produtos

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PMID: # 29046299 Lee, HW. et al. 2017. Am. J. Physiol. Renal Physiol. 7: ajprenal.00338.2017.

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