PAPA NONOate (CAS 146672-58-4)

O PAPA NONOate é um pequeno dador de NO de molécula de diazénio-diolato com uma semi-vida de libertação de NO de 77 min (22-25degC). A libertação de NO do PAPA NONOato demonstrou a regulação da atividade da caspase-3 e a supressão da cascata apoptótica da caspase através da inibição da S-nitrosilação do resíduo Cys-163 na caspase-3. Nas células NT2N com ausência de NO, a libertação de NO do PAPA NONOato produziu morte celular através de sinalização apoptótica, em contraste com a lesão necrótica produzida pela exposição ao peroxinitrito. A libertação de NO do PAPA NONOato aumenta o GMPc num modelo de lesão pulmonar isquémica, sugerindo que os efeitos protectores do NO contra a lesão isquémica são mediados pelo GMPc. O PAPA NONOate também demonstrou a inibição da síntese proteica em células de melanoma A375 através da libertação de NO, inibindo a incorporação de timidina em 50% (44 muM) e produzindo um efeito citostático. O PAPA NONOato apresenta propriedades anti-inflamatórias, antioxidantes e neuroprotectoras. Ao inibir certas enzimas como a ciclo-oxigenase-2 (COX-2), que contribui para a inflamação, e ao ativar receptores como os receptores canabinóides envolvidos na regulação da dor, na inflamação e noutros processos fisiológicos, o Papa Nonoato exerce os seus efeitos.