Date published: 2025-9-10

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Org 27569 (CAS 868273-06-7)

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Aplicacao:
Org 27569 é um modulador alostérico do recetor CB1
Numero VAT:
868273-06-7
Peso Molecular:
409.95
Separar por Funcao:
C24H28ClN3O
Informação complementar:
Este produto está classificado como um Bem Perigoso para transporte e pode estar sujeito a custos de envio adicionais.
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
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LINKS RÁPIDOS

O Org 27569 é um modulador alostérico do recetor canabinóide de tipo 1 (CB1). Liga-se a um local distinto no recetor, que é diferente do local de ligação ortostérico onde se ligam os ligandos endógenos, como a anandamida ou os canabinóides sintéticos. Ao interagir com este local alostérico, o Org 27569 aumenta a afinidade dos agonistas para o recetor CB1 sem ativar diretamente o próprio recetor. Esta modulação pode amplificar a resposta do recetor aos canabinóides endógenos, proporcionando uma ferramenta única para estudar as funções do recetor CB1 e as vias de sinalização. É particularmente útil para investigar o papel do recetor em vários processos fisiológicos e patológicos, incluindo a dor, a regulação do apetite e a neuroprotecção, fornecendo informações sobre a forma como a modulação alostérica pode influenciar a atividade do recetor e os efeitos a jusante. O Org 27569 pode também ajudar a compreender melhor os mecanismos da modulação alostérica e as suas potenciais aplicações terapêuticas, oferecendo um meio de afinar a atividade do recetor sem os efeitos típicos do agonismo ou antagonismo directos.


Org 27569 (CAS 868273-06-7) Referencias

  1. Modulação alostérica do recetor canabinóide CB1.  |  Price, MR., et al. 2005. Mol Pharmacol. 68: 1484-95. PMID: 16113085
  2. Parametrização do Org27569: um modulador alostérico do recetor canabinóide CB1 acoplado à proteína G.  |  Iliff, HA., et al. 2011. J Comput Chem. 32: 2119-26. PMID: 21523790
  3. O efeito agonista inverso do rimonabant na ativação da proteína G não é mediado pelo recetor canabinóide CB1: evidências do cérebro humano postmortem.  |  Erdozain, AM., et al. 2012. Biochem Pharmacol. 83: 260-8. PMID: 22093909
  4. O modulador alostérico ORG27569 induz o estado de ligação do agonista de alta afinidade do recetor canabinóide CB1, a internalização do recetor e a ativação da quinase ERK1/2 independente da proteína Gi.  |  Ahn, KH., et al. 2012. J Biol Chem. 287: 12070-82. PMID: 22343625
  5. Uma alteração conformacional chave induzida por um agonista no recetor canabinóide CB1 é bloqueada pelo ligando alostérico Org 27569.  |  Fay, JF. and Farrens, DL. 2012. J Biol Chem. 287: 33873-82. PMID: 22846992
  6. Os moduladores alostéricos do recetor CB(1) apresentam especificidade tanto do agonista como da via de sinalização.  |  Baillie, GL., et al. 2013. Mol Pharmacol. 83: 322-38. PMID: 23160940
  7. Papéis distintos da β-arrestina 1 e da β-arrestina 2 na sinalização tendenciosa induzida pelo ORG27569 e na internalização do recetor canabinóide 1 (CB1).  |  Ahn, KH., et al. 2013. J Biol Chem. 288: 9790-9800. PMID: 23449980
  8. A região proximal da membrana do terminal N do recetor canabinóide CB1 pode modular alostericamente a afinidade do ligando.  |  Fay, JF. and Farrens, DL. 2013. Biochemistry. 52: 8286-94. PMID: 24206272
  9. Avaliação farmacológica in vivo do modulador alostérico do recetor CB1 Org-27569.  |  Gamage, TF., et al. 2014. Behav Pharmacol. 25: 182-5. PMID: 24603340
  10. Efeitos do modulador alostérico do recetor canabinóide CB₁ ORG 27569 no restabelecimento do comportamento de busca de cocaína e metanfetamina em ratos.  |  Jing, L., et al. 2014. Drug Alcohol Depend. 143: 251-6. PMID: 25169627
  11. Efeitos comportamentais do modulador alostérico do recetor canabinóide CB1 ORG27569 em ratos.  |  Ding, Y., et al. 2014. Pharmacol Res Perspect. 2: e00069. PMID: 25431655
  12. Dinâmica estrutural e energética subjacente à inativação alostérica do recetor canabinóide CB1.  |  Fay, JF. and Farrens, DL. 2015. Proc Natl Acad Sci U S A. 112: 8469-74. PMID: 26100912
  13. O modulador alostérico CB1 Org27569 é um agonista antagonista/inverso da sinalização ERK1/2.  |  Gamage, TF., et al. 2016. Cannabis Cannabinoid Res. 1: 272-280. PMID: 28660254
  14. Conceção racional de moduladores alostéricos do recetor canabinóide de tipo 1: Org27569 e híbridos PSNCBAM-1.  |  Nguyen, T., et al. 2021. Bioorg Med Chem. 41: 116215. PMID: 34015703

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

Org 27569, 10 mg

sc-204151
10 mg
$164.00

Org 27569, 50 mg

sc-204151A
50 mg
$689.00