NU6102 (CAS 444722-95-6)
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O NU6102 se destaca como um potente inibidor das quinases dependentes de ciclina 1 e 2 (CDK1/ciclina B e CDK2/ciclina A3), com concentrações inibitórias (valores de IC50) que demonstram uma potência mil vezes maior (IC50 ≤ 9,5 nM para CDK1/ciclina B e IC50 = 5,4 nM para CDK2/ciclina A3) quando comparado ao NU2058. Essa potência acentuada ressalta a eficácia direcionada da molécula contra essas quinases específicas, que são fundamentais na regulação da progressão do ciclo celular e dos processos de reparo do DNA. A seletividade do NU6102 é ainda mais destacada por seu efeito inibitório significativamente menor em outras quinases, como CDK4/D1 (IC50 = 1,6 µM), DYRK1A (IC50 = 0,9 µM), PDK1 (IC50 = 0,8 µM) e ROCKII (IC50 = 0,6 µM), indicando uma ação focada em CDK1 e CDK2.
NU6102 (CAS 444722-95-6) Referencias
- Conceção baseada na estrutura de um potente inibidor da quinase dependente da ciclina com base na purina. | Davies, TG., et al. 2002. Nat Struct Biol. 9: 745-9. PMID: 12244298
- Derivados de O6-ciclohexilmetilguanina N2-substituídos: inibidores potentes das cinases 1 e 2 dependentes da ciclina. | Hardcastle, IR., et al. 2004. J Med Chem. 47: 3710-22. PMID: 15239650
- Os alvos de elevada afinidade dos inibidores das proteínas cinase têm resíduos semelhantes nas posições energeticamente importantes para a ligação. | Sheinerman, FB., et al. 2005. J Mol Biol. 352: 1134-56. PMID: 16139843
- Dissecação dos factores determinantes da seletividade dos inibidores da quinase 2 dependente da ciclina e da quinase 4 dependente da ciclina. | Pratt, DJ., et al. 2006. J Med Chem. 49: 5470-7. PMID: 16942020
- O inibidor da quinase O6-ciclohexilmetilguanina (NU2058) potencia a citotoxicidade da cisplatina por mecanismos que são independentes do seu efeito sobre a CDK2. | Harrison, LR., et al. 2009. Biochem Pharmacol. 77: 1586-92. PMID: 19426695
- Avaliação pré-clínica da inibição da quinase 2 e 1 dependente da ciclina em células de cancro da mama sensíveis e resistentes aos estrogénios. | Johnson, N., et al. 2010. Br J Cancer. 102: 342-50. PMID: 20010939
- Avaliação pré-clínica in vitro e in vivo do potente e específico inibidor da quinase 2 dependente da ciclina NU6102 e de um pró-fármaco solúvel em água NU6301. | Thomas, HD., et al. 2011. Eur J Cancer. 47: 2052-9. PMID: 21570822
- Identificação e Caracterização de um Inibidor Irreversível de CDK2. | Anscombe, E., et al. 2015. Chem Biol. 22: 1159-64. PMID: 26320860
- Regulação Diferencial da Transcrição Mediada pelo Recetor de Progesterona por CDK2 e DNA-PK. | Treviño, LS., et al. 2016. Mol Endocrinol. 30: 158-72. PMID: 26652902
- A inibição combinada de PI3K e CDK2 induz a morte celular e aumenta a atividade antitumoral in vivo no cancro colorrectal. | Beale, G., et al. 2016. Br J Cancer. 115: 682-90. PMID: 27529512
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| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
NU6102, 1 mg | sc-222082 | 1 mg | $55.00 | |||
NU6102, 5 mg | sc-222082A | 5 mg | $122.00 |