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Estrutura molecular do NU2058, Número CAS: 161058-83-9
NU2058 (CAS 161058-83-9)
Veja citações de produtos (2)
Nomes alternativos:
O6-Cyclohexylmethylguanine
Aplicacao:
NU2058 é um inibidor de CDK1, CDK2 e Topo II
Numero VAT:
161058-83-9
Privada:
≥95%
Peso Molecular:
247.3
Separar por Funcao:
C12H17N5O
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).
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O NU2058, também conhecido como O(6)-Ciclohexilmetilguanina, demonstrou a capacidade de inibir competitivamente a CDK1 e a CDK2 em relação ao ATP e também demonstrou inibir a atividade da Topo II ATPase. Estudos sugerem que o NU2058 também modifica a transcrição dependente de p53 e interrompe o ciclo celular, causando paragem do crescimento celular. O NU2058 demonstra a capacidade de alterar o transporte de compostos à base de platina através de um aumento dos aductos de ADN, o que provoca um aumento dos níveis intracelulares de platina. Outras experiências revelam que a inibição do crescimento causada pelo NU2058 está correlacionada com um aumento dos níveis de p27, uma diminuição da expressão dos genes precoces e da atividade da CDK2, bem como com a paragem do ciclo celular G1. O NU2058 é um inibidor da ciclina A e da ciclina B.
NU2058 (CAS 161058-83-9) Referencias
- Identificação de novos inibidores de purina e pirimidina da quinase dependente de ciclina com interacções moleculares distintas e perfis de inibição do crescimento de células tumorais. | Arris, CE., et al. 2000. J Med Chem. 43: 2797-804. PMID: 10956187
- Conceção baseada na estrutura de inibidores da quinase dependente da ciclina. | Davies, TG., et al. 2002. Pharmacol Ther. 93: 125-33. PMID: 12191605
- Conceção baseada na estrutura de um potente inibidor da quinase dependente da ciclina com base na purina. | Davies, TG., et al. 2002. Nat Struct Biol. 9: 745-9. PMID: 12244298
- Conceção baseada na estrutura de inibidores de 2-arilamino-4-ciclohexilmetil-5-nitroso-6-aminopirimidina das cinases dependentes da ciclina 1 e 2. | Sayle, KL., et al. 2003. Bioorg Med Chem Lett. 13: 3079-82. PMID: 12941338
- O desenvolvimento de um péptido com sítio de acoplamento CDK2 que inibe o p53 e sensibiliza as células para a morte. | Ferguson, M., et al. 2004. Cell Cycle. 3: 80-9. PMID: 14657672
- Derivados de O6-ciclohexilmetilguanina N2-substituídos: inibidores potentes das cinases 1 e 2 dependentes da ciclina. | Hardcastle, IR., et al. 2004. J Med Chem. 47: 3710-22. PMID: 15239650
- Os análogos de purinas substituídas definem uma nova classe estrutural de inibidores catalíticos da topoisomerase II. | Jensen, LH., et al. 2005. Cancer Res. 65: 7470-7. PMID: 16103101
- Potencial terapêutico do inibidor de CDK NU2058 no cancro da próstata independente de androgénio. | Rigas, AC., et al. 2007. Oncogene. 26: 7611-9. PMID: 17599054
- O inibidor da quinase O6-ciclohexilmetilguanina (NU2058) potencia a citotoxicidade da cisplatina por mecanismos que são independentes do seu efeito sobre a CDK2. | Harrison, LR., et al. 2009. Biochem Pharmacol. 77: 1586-92. PMID: 19426695
- Avaliação pré-clínica da inibição da quinase 2 e 1 dependente da ciclina em células de cancro da mama sensíveis e resistentes aos estrogénios. | Johnson, N., et al. 2010. Br J Cancer. 102: 342-50. PMID: 20010939
- Efeito da paragem do ciclo celular no metabolismo intermédio da diatomácea marinha Phaeodactylum tricornutum. | Kim, J., et al. 2017. Proc Natl Acad Sci U S A. 114: E8007-E8016. PMID: 28874574
- O bloqueio da sinalização nuclear da β-Catenina através da segmentação direta de RanBP3 com NU2058 induz a senescência celular para suprimir a tumorigénese colorrectal. | Zheng, CC., et al. 2022. Adv Sci (Weinh). 9: e2202528. PMID: 36270974
- Um modelo ONIOM computacional para a descrição das interacções de ligação H entre os análogos do NU2058 e o sítio ativo da CDK2 | Jans H. Alzate-Morales a, Julio Caballero a, Fernando D. Gonzalez-Nilo a, Renato Contreras b. 2009. Chemical Physics Letters. 479: 149-155.
Inibidor de:
ACAT-3, Cdc28, Cdk1, Cdk10, Cdk2, Clb2, cyclin A, cyclin B, MGMT, Rad9B, ROGDI, e SHPRH.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
NU2058, 5 mg | sc-202744 | 5 mg | $66.00 | |||
NU2058, 25 mg | sc-202744A | 25 mg | $321.00 |