Date published: 2025-9-8

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N-Desmethyl Sildenafil (CAS 139755-82-1)

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Nomes alternativos:
5-[2-Ethoxy-5-(1-piperazinylsulfonyl)phenyl]-1,6-dihydro-1-methyl-3-propyl-7H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-one; Desmethylsildenafil
Aplicacao:
N-Desmethyl Sildenafil é um potencial inibidor seletivo da fosfodiesterase de tipo 5
Numero VAT:
139755-82-1
Privada:
≥99%
Peso Molecular:
460.55
Separar por Funcao:
C21H28N6O4S
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

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O N-Desmetil Sildenafil, um metabólito do Sildenafil (sc-338584), tem sua importância derivada de sua associação com o Sildenafil, um inibidor seletivo da fosfodiesterase cGMP tipo 5 (inibidor da PDE5). Os inibidores da PDE5 catalisam a hidrólise do monofosfato de guanosina cíclico 3′,5′ (GMPc). O sildenafil, em particular, demonstrou seu potencial como estimulador da neuro, sinapto e angiogênese em modelos de AVC em ratos. Além disso, ele apresenta propriedades vasodilatadoras leves. Notavelmente, o sildenafil exerce efeitos protetores contra a ulceração do intestino delgado induzida pela indometacina por meio de um mecanismo dependente de NO/cGMP. Estruturalmente, o N-desmetil sildenafil se assemelha ao sildenafil, o ingrediente ativado no popular medicamento para disfunção erétil Viagra. Ambos os compostos funcionam como inibidores da PDE5, impedindo a ação da fosfodiesterase 5 e, consequentemente, elevando os níveis de monofosfato de guanosina cíclico (GMPc). Posteriormente, isso aumenta a produção de óxido nítrico. O relaxamento das células musculares lisas nas paredes dos vasos sanguíneos ocorre, levando a um melhor fluxo sanguíneo. Além disso, o N-Desmetil Sildenafil demonstrou efeitos anti-inflamatórios e a capacidade de impedir o crescimento de tipos específicos de células cancerígenas.


N-Desmethyl Sildenafil (CAS 139755-82-1) Referencias

  1. Farmacocinética e metabolismo do sildenafil no rato, ratazana, coelho, cão e homem.  |  Walker, DK., et al. 1999. Xenobiotica. 29: 297-310. PMID: 10219969
  2. Determinação de um novo inibidor da fosfodiesterase V, DA-8159, no plasma e na urina por cromatografia líquida de alta eficiência.  |  Shim, HJ., et al. 2002. J Pharm Biomed Anal. 30: 527-33. PMID: 12367677
  3. Determinação simultânea de sildenafil e do seu metabolito ativo UK-103,320 no plasma humano utilizando cromatografia líquida-espetrometria de massa em tandem.  |  Kim, J., et al. 2003. J Pharm Biomed Anal. 32: 317-22. PMID: 12763541
  4. Rastreio de fármacos básicos em amostras de urina de 2 ml por cromatografia em camada sobrepressa de placa dupla e comparação com cromatografia gasosa-espetrometria de massa.  |  Pelander, A., et al. 2003. J Anal Toxicol. 27: 226-32. PMID: 12820745
  5. Sildenafil, N-desmetil-sildenafil e Zaprinast aumentam a resposta dos fotorreceptores na retina isolada do rato.  |  Barabás, P., et al. 2003. Neurochem Int. 43: 591-5. PMID: 12820988
  6. Determinação simultânea de sildenafil e N-desmetil sildenafil em plasma humano por método de cromatografia líquida de alta eficiência utilizando deteção eletroquímica com aplicação a um estudo farmacocinético.  |  Al-Ghazawi, M., et al. 2007. J Pharm Biomed Anal. 43: 613-8. PMID: 16920325
  7. Farmacocinética e segurança do ambrisentan em combinação com sildenafil em voluntários saudáveis.  |  Spence, R., et al. 2008. J Clin Pharmacol. 48: 1451-9. PMID: 18832294
  8. Quantificação simultânea de sildenafil e N-desmetil sildenafil em plasma humano por UFLC acoplado a ESI-MS/MS e estudos de farmacocinética e bioequivalência na população malaia.  |  Liew, KB., et al. 2015. Biomed Chromatogr. 29: 953-60. PMID: 25400284
  9. Desenvolvimento e validação de um método de massa em tandem por cromatografia líquida de alta eficiência para a determinação e quantificação do sildenafil e do N-desmetil sildenafil no plasma.  |  Simiele, M., et al. 2015. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 1001: 35-40. PMID: 26253809
  10. Cromatografia líquida de alta eficiência de fase reversa para a determinação simultânea de sildenafil e N-desmetil sildenafil no plasma de crianças.  |  Goffredo, BM., et al. 2016. Biomed Chromatogr. 30: 2070-2073. PMID: 27215176
  11. Determinação e determinação simultânea do sildenafil e do seu metabolito ativo no plasma humano utilizando o método LC-MS/MS.  |  Li, LL., et al. 2020. Biomed Chromatogr. 34: e4927. PMID: 32562289
  12. Um método UPLC-MS/MS para a quantificação simultânea de sildenafil e N-desmetil sildenafil aplicado em estudos de farmacocinética e bioequivalência numa população chinesa.  |  Huang, J., et al. 2021. Int J Clin Pharmacol Ther. 59: 164-174. PMID: 33210997
  13. UPLC-MS/MS para a determinação simultânea de sildenafil e N-desmetil sildenafil.  |  Zhu, WL., et al. 2021. J Chromatogr Sci. 59: 823-829. PMID: 33517421
  14. Desenvolvimento e validação do método de sildenafil, N-desmetilsildenafil e N1,N4-desmetilsildenafil por LC-MS/MS e sua aplicação.  |  Xu, YY., et al. 2021. Anal Biochem. 631: 114355. PMID: 34461080

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

N-Desmethyl Sildenafil, 5 mg

sc-208029
5 mg
$270.00

N-Desmethyl Sildenafil, 5 mg

sc-208029-CW
5 mg
$382.00