MK-2048 (CAS 869901-69-9)
LINKS RÁPIDOS
O MK-2048 é um inibidor de integrase de segunda geração para a integrase do HIV-1. O MK-2048 inibe as atividades da integrase do subtipo B e do subtipo C. O MK-2048 inibe os mutantes R263K com um pouco mais de eficácia do que os mutantes G118R. O MK-2048 apresenta taxas de dissociação substancialmente menores em comparação com o raltegravir, outro inibidor da integrase. O MK-2048 é ativado contra vírus resistentes ao RAL e ao EVG. A exposição ao MK-2048 leva à seleção do G118R como uma possível nova mutação de resistência após 19 semanas. O MK-2048, com pressão contínua, leva posteriormente a uma substituição adicional, na posição E138K, após 29 semanas, dentro do gene IN. Embora a mutação G118R sozinha confira apenas uma leve resistência ao MK-2048, mas não ao RAL ou ao EVG, sua presença provoca uma redução drástica na capacidade de replicação viral em comparação com o NL4-3 de tipo selvagem. A E138K restaura parcialmente a capacidade de replicação viral e também contribui para níveis elevados de resistência ao MK-2048.
MK-2048 (CAS 869901-69-9) Referencias
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- A resistência ao raltegravir realça as mutações da integrase no códão 148 que conferem resistência cruzada a um inibidor da integrase do VIH-1 de segunda geração. | Goethals, O., et al. 2011. Antiviral Res. 91: 167-76. PMID: 21669228
- Atividade antiviral comparativa dos inibidores da integrase em macrófagos e linfócitos derivados de monócitos humanos. | Scopelliti, F., et al. 2011. Antiviral Res. 92: 255-61. PMID: 21867733
- A mutação G118R da integrase do VIH-1 confere resistência ao raltegravir no subtipo CRF02_AG do VIH-1. | Malet, I., et al. 2011. J Antimicrob Chemother. 66: 2827-30. PMID: 21933786
- O dolutegravir mantém um efeito duradouro contra a replicação do VIH em cultura de tecidos, mesmo após a eliminação do medicamento. | Osman, N., et al. 2015. J Antimicrob Chemother. 70: 2810-5. PMID: 26142476
- Inibidores da integrase: Após 10 anos de experiência, será que o melhor ainda está para vir? | Brooks, KM., et al. 2019. Pharmacotherapy. 39: 576-598. PMID: 30860610
- A ativação da via PERK-ATF4-CHOP como uma nova abordagem terapêutica para a eliminação eficaz de células infectadas com HTLV-1. | Ikebe, E., et al. 2020. Blood Adv. 4: 1845-1858. PMID: 32369565
- Desenvolvimento e avaliação da tecnologia de nanopartículas em película para conseguir uma exposição prolongada in vivo do MK-2048 para a prevenção do VIH. | Tong, X., et al. 2022. Polymers (Basel). 14: PMID: 35335526
Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
MK-2048, 5 mg | sc-364535 | 5 mg | $405.00 | |||
MK-2048, 10 mg | sc-364535A | 10 mg | $555.00 |