Date published: 2025-9-8

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MEK Inhibitor I (CAS 297744-42-4)

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Aplicacao:
MEK Inhibitor I é uma cianamida vinilogénica que tem a capacidade de atuar como um inibidor seletivo e potente da MEK
Numero VAT:
297744-42-4
Privada:
≥95%
Peso Molecular:
374.46
Separar por Funcao:
C21H18N4OS
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

LINKS RÁPIDOS

O Inibidor de MEK I é uma cianamida vinilogénica, permeável às células, contendo piridina, que tem a capacidade de atuar como um inibidor seletivo e potente de MEK com pouca atividade em relação a MKK3 e MKK4. O composto apresenta uma afinidade significativa apenas em relação à MEK ligada ao ATP (ou seja, não competitiva em relação ao ATP) e a inibição demonstrada é não competitiva em relação à ERK. Em comparação com o U0126 em soluções aquosas, o Inibidor I de MEK demonstra uma potência, solubilidade e estabilidade superiores. Além disso, demonstrou proteger contra o edema auricular mediado por éster de forbol em ratos.


MEK Inhibitor I (CAS 297744-42-4) Referencias

  1. Para além do U0126. A química Dianión conduz à síntese rápida de uma série de potentes inibidores da MEK.  |  Wityak, J., et al. 2004. Bioorg Med Chem Lett. 14: 1483-6. PMID: 15006386
  2. Ensaios HTS utilizando um modelo celular relevante para a doença para interrogar a via da MAP quinase iniciada por múltiplos receptores.  |  Wilkinson, JM., et al. 2008. Assay Drug Dev Technol. 6: 351-9. PMID: 18593376
  3. Ativação de uma via de sinalização PAK-MEK em eritrócitos infectados com o parasita da malária.  |  Sicard, A., et al. 2011. Cell Microbiol. 13: 836-45. PMID: 21371233
  4. O AMPc ativa os canais TRPC6 através da via de sinalização fosfatidilinositol 3-quinase (PI3K)-proteína quinase B (PKB)-proteína quinase activada por mitogénio (MEK)-ERK1/2.  |  Shen, B., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 19439-45. PMID: 21487005
  5. A inibição mitocondrial aguda por inibidores da proteína quinase activada por mitogénio/inibidores da quinase 1/2 regulada por sinal extracelular (MEK) regula a proliferação.  |  Ripple, MO., et al. 2013. J Biol Chem. 288: 2933-40. PMID: 23235157
  6. Fosfoproteómica da inibição de MAPK em células com mutações BRAF e um papel para o sinergismo letal da inibição dupla de BRAF e CK2.  |  Parker, R., et al. 2014. Mol Cancer Ther. 13: 1894-906. PMID: 24825855
  7. O inibidor da MEK1/2, MEKi-1, induz a morte celular em células de leucemia linfocítica crónica em condições que imitam o microambiente tumoral e é sinérgico com a fludarabina.  |  Crassini, K., et al. 2015. Leuk Lymphoma. 56: 3407-17. PMID: 25804768
  8. Pequenas moléculas que modulam as interações entre células tumorais e estromais: novos candidatos a fármacos antitumorais.  |  Kawada, M. 2016. J Antibiot (Tokyo). 69: 411-4. PMID: 27005556
  9. O trametinib induz a contração do neurofibroma e permite a cirurgia.  |  Vaassen, P., et al. 2019. Neuropediatrics. 50: 300-303. PMID: 31141829
  10. A morte celular lentamente progressiva induzida pela deficiência de GPx4 ocorre através da ativação de MEK1/ERK2 como um sinal a jusante após a peroxidação lipídica independente do ferro.  |  Tsuruta, K., et al. 2024. J Clin Biochem Nutr. 74: 97-107. PMID: 38510679

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

MEK Inhibitor I, 1 mg

sc-353669
1 mg
$218.00