MDL 11,939 (CAS 107703-78-6)
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O MDL 11,939 é um antagonista potente e seletivo do SR-2 (os valores Ki são 0,54 e 81,6 nM no SR-2A e SR-2C, respetivamente). Os antagonistas como o MDL 11,939 ligam-se a estes receptores sem os ativar, bloqueando eficazmente a ação da serotonina (um neurotransmissor) e de outras substâncias agonistas. Seletividade: O desenho estrutural do MDL 11,939 aumenta a sua seletividade para o recetor 5-HT2A, tornando-o útil para dissecar as contribuições específicas deste subtipo de recetor em processos fisiológicos e patológicos. Os investigadores utilizam o MDL 11,939 para estudar as características de ligação e a especificidade do recetor 5-HT2A. Ao examinar a forma como este composto interage com o recetor a nível molecular, é possível obter informações sobre o papel do recetor nas vias de sinalização celular.
MDL 11,939 (CAS 107703-78-6) Referencias
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- Efeitos do MDL 11,939 no potencial de ação e na força contrátil em tecidos cardíacos: uma comparação com bretylium, clofilium e sotalol. | Li, T., et al. 1990. J Cardiovasc Pharmacol. 16: 917-23. PMID: 1704984
- O agonista do recetor de serotonina 5-HT(2A) TCB-2: uma análise comportamental e neurofisiológica. | Fox, MA., et al. 2010. Psychopharmacology (Berl). 212: 13-23. PMID: 19823806
- O antagonismo do recetor 5-HT2A pelo MDL 11,939 durante o stress inescapável previne o exagero subsequente da resposta de sobressalto acústico e a redução do peso corporal em ratos. | Jiang, X., et al. 2011. J Psychopharmacol. 25: 289-97. PMID: 19889890
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- O MDMA modula o disparo espontâneo dos neurónios do núcleo subtalâmico in vitro. | Liebig, L., et al. 2015. Exp Brain Res. 233: 137-47. PMID: 25234400
- Neurofarmacologia da ativação locomotora induzida pela luz. | Amato, D., et al. 2015. Neuropharmacology. 95: 243-51. PMID: 25842246
- Interacções comportamentais e farmacocinéticas entre os inibidores da monoamina oxidase e o alucinogénio 5-metoxi-N,N-dimetiltriptamina. | Halberstadt, AL. 2016. Pharmacol Biochem Behav. 143: 1-10. PMID: 26780349
- O bloqueio dos receptores 5-HT2A da serotonina suprime a sensibilização comportamental e os sintomas de abstinência precipitados pela naloxona em ratos tratados com morfina. | Pang, G., et al. 2016. Front Pharmacol. 7: 514. PMID: 28082900
- A eupneia e a respiração ofegante in vivo são facilitadas pela ativação dos receptores 5-HT2A. | Cummings, KJ. 2021. J Neurophysiol. 125: 1543-1551. PMID: 33760672
- Regulação serotoninérgica da aprendizagem associativa. | Harvey, JA. 1996. Behav Brain Res. 73: 47-50. PMID: 8788476
- Estudos sobre o mecanismo de neurotoxicidade da p-cloroanfetamina. | Sprague, JE., et al. 1996. Biochem Pharmacol. 52: 1271-7. PMID: 8937435
- Efeitos dos antagonistas da serotonina 5-HT(2A/2C) na aprendizagem associativa no coelho. | Welsh, SE., et al. 1998. Psychopharmacology (Berl). 137: 157-63. PMID: 9630002
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MDL 11,939, 5 mg | sc-204069 | 5 mg | $169.00 | |||
MDL 11,939, 50 mg | sc-204069A | 50 mg | $1230.00 |