Lamivudine-15N2,13C

A lamivudina-15N2,13C é uma variante da lamivudina marcada com isótopos estáveis, em que átomos de azoto específicos são substituídos por azoto-15 (15N) e certos átomos de carbono por carbono-13 (13C). Esta marcação isotópica é amplamente utilizada na investigação para aumentar a precisão das técnicas analíticas, como a espetrometria de massa e a espetroscopia de ressonância magnética nuclear (RMN), facilitando o estudo das vias metabólicas do composto e das interacções nos sistemas biológicos. A lamivudina é um inibidor análogo de nucleósido da transcriptase reversa (NRTI), que é incorporado no ADN viral pela transcriptase reversa viral, levando à terminação da cadeia. Imita o nucleósido natural citidina mas, uma vez fosforilado e incorporado no ADN, carece do grupo hidroxilo 3' necessário para a formação da ligação fosfodiéster seguinte na espinha dorsal do ADN, terminando assim a síntese do ADN. Este mecanismo é crucial para compreender como os análogos de nucleósidos inibem a replicação viral. Na investigação, a Lamivudina-15N2,13C é particularmente útil para estudos farmacocinéticos e farmacodinâmicos pormenorizados. As etiquetas isotópicas permitem o rastreio da lamivudina através de vários processos metabólicos sem interferência de outras moléculas biológicas, permitindo aos investigadores estudar a forma como o composto é absorvido, distribuído, metabolizado e excretado com elevada precisão. Além disso, a lamivudina-15N2,13C é utilizada para investigar as interacções enzima-substrato envolvidas na ativação e incorporação da lamivudina no ADN viral. Ao utilizar esta variante marcada, os cientistas podem observar alterações subtis na forma como o composto interage com a transcriptase reversa viral e com as cinases das células hospedeiras, que são responsáveis pela fosforilação do análogo nucleósido na sua forma ativa de trifosfato.