Date published: 2025-9-8

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L-748,337 (CAS 244192-94-7)

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Nomes alternativos:
L-748,337 is known as a selective β3-adrenergic receptor antagonist.
Aplicacao:
L-748,337 é um antagonista competitivo seletivo dos receptores β3-adrenérgicos que também pode inibir a acumulação de AMPc em resposta ao isoproterenol.
Numero VAT:
244192-94-7
Privada:
≥98%
Peso Molecular:
497.61
Separar por Funcao:
C26H31N3O5S
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
Available in US only.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

LINKS RÁPIDOS

O L-748.337 é um antagonista competitivo do adrenoceptor β3 que apresenta seletividade sobre os receptores β1 e β2 (os valores de Ki são 4,0, 204 e 390 nM para os adrenoceptores β3-, β2- e β1, respectivamente). O L-748,337 inibe o acúmulo de AMPc em resposta ao isoproterenol (IC50 = 6 nM). Observou-se que o L-748,337 se associa à Gi para ativar a sinalização MAPK. Além disso, o L-748,337 pode inibir o relaxamento induzido por agonista do músculo liso e a lipólise estimulada por agonista em adipócitos de macaco rhesus.


L-748,337 (CAS 244192-94-7) Referencias

  1. A inibição da corrente de Ca2+ do tipo L pela estimulação beta3-adrenérgica no coração de ratos com insuficiência cardíaca.  |  Zhang, ZS., et al. 2005. J Pharmacol Exp Ther. 315: 1203-11. PMID: 16135702
  2. O nebivolol, um bloqueador beta(1) seletivo vasodilatador, é um agonista dos receptores beta(3) no coração humano transplantado sem falhas.  |  Rozec, B., et al. 2009. J Am Coll Cardiol. 53: 1532-8. PMID: 19389564
  3. Antagonista do recetor β3-Adrenérgico melhora o desempenho do exercício na insuficiência cardíaca induzida por estimulação.  |  Masutani, S., et al. 2013. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 305: H923-30. PMID: 23873794
  4. Envolvimento funcional dos receptores β3-adrenérgicos no crescimento e vascularização do melanoma.  |  Dal Monte, M., et al. 2013. J Mol Med (Berl). 91: 1407-19. PMID: 23907236
  5. A cinética favorável e o equilíbrio da libertação de óxido nítrico e peroxinitrito estimulada pelo nebivolol em células endoteliais humanas.  |  Mason, RP., et al. 2013. BMC Pharmacol Toxicol. 14: 48. PMID: 24074014
  6. O novo radioligante [(3)H]-L 748.337 marca diferencialmente os receptores β3-adreno humanos e de rato.  |  van Wieringen, JP., et al. 2013. Eur J Pharmacol. 720: 124-30. PMID: 24183974
  7. A atividade do recetor β3-adrenérgico modula a proliferação e a sobrevivência das células do melanoma através da sinalização do óxido nítrico.  |  Dal Monte, M., et al. 2014. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 387: 533-43. PMID: 24599317
  8. Conceção e síntese de ariloxipropanolamina como antagonista do recetor β3-adrenérgico no cancro e na lipólise.  |  Jin, J., et al. 2018. Eur J Med Chem. 150: 757-770. PMID: 29574204
  9. O Mirabegron, um agonista dos receptores β3-adrenérgicos, reduziu a agregação plaquetária através da acumulação de monofosfato de adenosina cíclico.  |  Mendes-Silvério, CB., et al. 2018. Eur J Pharmacol. 829: 79-84. PMID: 29654782
  10. Efeitos da estimulação do recetor β3-adrenérgico na corrente de repouso dos neurónios piramidais do córtex pré-frontal medial em ratos jovens.  |  Grzelka, K., et al. 2019. Neurosci Lett. 698: 192-197. PMID: 30641111
  11. O telmisartan induz o acastanhamento de adipócitos brancos totalmente diferenciados através da polarização de macrófagos M2.  |  Jeon, EJ., et al. 2019. Sci Rep. 9: 1236. PMID: 30718686
  12. Dessensibilização da acumulação de AMPc através de β3-Adrenoceptores Humanos Expressos em Células Renais Embrionárias Humanas por Agonistas Completos, Parciais e Enviesados.  |  Okeke, K., et al. 2019. Front Pharmacol. 10: 596. PMID: 31263412
  13. Efeito do bloqueio dos adrenoceptores β1 /β2 na atividade dos adrenoceptores β3 na artéria muscular cremaster do rato.  |  Saunders, SL., et al. 2021. Br J Pharmacol. 178: 1789-1804. PMID: 33506492
  14. O Antagonista do Recetor Adrenérgico β3 L-748,337 Atenua a Ineficiência Cardíaca Induzida pela Dobutamina Preservando a Inotropia em Porcos Anestesiados.  |  Rødland, L., et al. 2021. J Cardiovasc Pharmacol Ther. 26: 714-723. PMID: 34551626
  15. Validação do fenoterol para estudar a função do adrenoceptor β2 na bexiga urinária do rato.  |  Erdogan, BR., et al. 2022. Pharmacology. 107: 116-121. PMID: 34781292

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

L-748,337, 10 mg

sc-204044
10 mg
$250.00
EUA: Apenas disponível nos EUA

L-748,337, 50 mg

sc-204044A
50 mg
$880.00
EUA: Apenas disponível nos EUA