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Estrutura molecular do L-694,247, Número CAS: 137403-12-4
L-694,247 (CAS 137403-12-4)
Nomes alternativos:
2-[5-[3-(4-Methylsulfonylamino)benzyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-1H-indol-3-yl]ethanamine
Aplicacao:
L-694,247 é um agonista SR-1D altamente potente e seletivo
Numero VAT:
137403-12-4
Peso Molecular:
411.48
Separar por Funcao:
C20H21N5O3S
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).
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O L-694,247 é um membro das triptaminas. É conhecido por ser um agonista altamente potente e seletivo do recetor SR-1D da serotonina (5-HT), bem como um ativador do SR-1B. É seletivo para 5-HT1D em relação aos receptores 5-HT1A, 5-HT1C, 5-HT1E, 5-HT2 e 5-HT3 (Kis = 0,093, 2,29, 380, 2.187, 316 e >10.000 nM, respetivamente). O L-694,247 inibe a atividade da adenilil ciclase induzida pela forskolina e a libertação de 5-HT induzida pelo potássio. Induz também um bloqueio parcial da ingestão de água.
L-694,247 (CAS 137403-12-4) Referencias
- Sobre o papel dos receptores 5-HT1B/1D na modulação da transmissão numa via de reflexo espinal no coelho descerebrado. | Ogilvie, J., et al. 1999. Br J Pharmacol. 128: 781-7. PMID: 10516662
- 5-hidroxitriptamina paraventricular hipotalâmica: inibição específica do recetor da alimentação e do metabolismo energético estimulados pelo NPY. | Currie, PJ., et al. 2002. Pharmacol Biochem Behav. 71: 709-16. PMID: 11888562
- Respostas vasodilatadoras e vasoconstritoras induzidas pela 5-hidroxitriptamina nos quartos traseiros do rato anestesiado com autoperfusão sanguínea in situ. | Calama, E., et al. 2002. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 366: 110-6. PMID: 12122496
- As respostas vasodilatadoras induzidas pela 5-hidroxitriptamina nos quartos traseiros do rato anestesiado envolvem os receptores beta2-adreno. | Calama, E., et al. 2003. J Pharm Pharmacol. 55: 1371-8. PMID: 14607019
- Efeitos in vivo da ativação local e do bloqueio dos receptores 5-HT1B no spiking neuronal do globo pálido. | Querejeta, E., et al. 2005. Brain Res. 1043: 186-94. PMID: 15862532
- O papel do fator hiperpolarizante derivado do endotélio e das vias da ciclo-oxigenase na resposta serotoninérgica inibitória ao efeito pressor provocado pela estimulação simpática em ratos tratados com sarpogrelato crónico. | García-Pedraza, JÁ., et al. 2014. Eur J Pharmacol. 731: 80-7. PMID: 24675150
- Evidência farmacológica de que a ativação de 5-HT1D induz vasodilatação renal por via de NO em ratos. | García-Pedraza, JÁ., et al. 2015. Clin Exp Pharmacol Physiol. 42: 640-7. PMID: 25854421
- O recetor 5-HT1D inibe a neurotransmissão simpática renal através da via do óxido nítrico em ratos anestesiados. | García-Pedraza, JÁ., et al. 2015. Vascul Pharmacol. 72: 172-80. PMID: 26003124
- O bloqueio dos receptores 5-HT2 exibe efeitos vasodilatadores 5-HT através do óxido nítrico, da prostaciclina e dos canais de potássio sensíveis ao ATP na vasculatura renal do rato. | García-Pedraza, JA., et al. 2016. Vascul Pharmacol. 79: 51-59. PMID: 26586311
- A 5-HT modula o fluxo vasopressor mesentérico do rato através de receptores simpatolíticos 5-HT1D. | García-Pedraza, JÁ., et al. 2017. Clin Exp Pharmacol Physiol. 44: 1224-1231. PMID: 28771848
- O sumatriptano inibe a atividade electrofisiológica dos ASICs nos neurónios do gânglio trigémeo do rato. | Guo, L., et al. 2018. Eur J Pharmacol. 841: 98-103. PMID: 30336137
- O Tratamento com Fluoxetina Diminui a Entrada Vagal Cardíaca e Altera a Modulação Serotoninérgica do Fluxo Parassimpático em Ratos Diabéticos. | García-Domingo, M., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35628547
- Evidência da localização pré-sináptica de autorreceptores inibitórios do tipo 5-HT1D beta no córtex cerebral da cobaia. | Bühlen, M., et al. 1996. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 353: 281-9. PMID: 8692282
- Efeito da administração no terceiro ventrículo de L-694,247, um agonista seletivo do recetor 5-HT1D, na ingestão de água em ratos. | De Castro-e-Silva, E., et al. 1997. Pharmacol Biochem Behav. 57: 749-54. PMID: 9259002
- Caracterização dos receptores 5-HT1 pré-juncionais que medeiam a inibição dos efeitos pressores provocados pela estimulação simpática no rato com medula. | Morán, A., et al. 1998. Br J Pharmacol. 123: 1205-13. PMID: 9559906
Ativado de:
SR-1B, e SR-1D.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
L-694,247, 10 mg | sc-361223 | 10 mg | $195.00 | |||
L-694,247, 50 mg | sc-361223A | 50 mg | $803.00 |