Ketorolac (tromethamine salt) (CAS 74103-07-4)
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O cetorolac (sal de trometamina) inibe ambas as isoformas de Cox em sistemas enzimáticos recombinantes de ratos e humanos. O cetorolac inibe a Cox-1 do rato (IC50 de 0,27 muM), a Cox-2 do rato (IC50 de 2,06 muM), a Cox-1 humana (IC50 de 1,23 muM) e a Cox-2 humana (IC50 de 3,50 muM). O enantiómero (S) do cetorolac com a Cox-1 do rato (IC50 de 0,10 muM) é aproximadamente duas vezes mais potente do que o racemato, enquanto o enantiómero (R) (IC50 de > 100 muM) é virtualmente sem atividade. O cetorolac mostra inibição da formação de eicosanóides em células HEL (Cox-1, IC50 de 0,025 muM) e células Mono Mac 6 estimuladas por LPS (Cox-2, IC50 de 0,039 muM), mas não inibe significativamente a acumulação de NO em sobrenadantes de células RAW 264.7 estimuladas por LPS até 300 muM. O cetorolac inibe significativamente a incorporação de timidina de osteoblastos humanos (hOBs) após 24 horas de tratamento de uma forma dependente da dose, e inibe a proliferação e pára o ciclo celular na fase G0/G1 em hOBs.
Ketorolac (tromethamine salt) (CAS 74103-07-4) Referencias
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