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Estrutura molecular do K252c, Número CAS: 85753-43-1
K252c (CAS 85753-43-1)
Veja citações de produtos (3)
Nomes alternativos:
Staurosporine Aglycone
Aplicacao:
K252c é um inibidor da PKC com seletividade para a PKCA
Numero VAT:
85753-43-1
Privada:
95%
Peso Molecular:
311.4
Separar por Funcao:
C20H13N3O
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).
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O K252c é um alcaloide indolocarbazol aglicona que é um inibidor da proteína cinase da família das esturosporinas. O K252c é um inibidor permeável às células da PKC (proteína quinase C) (IC50 = 2,45 muM) que apresenta uma seletividade aproximadamente 10 vezes superior à da PKA (proteína quinase A) (IC50 = 25,7 muM). O K252c é citotóxico para as células A549 e P388 (IC50 = 2-3 mM). O K252c inibe igualmente a LACTB (beta-lactamase), a malato desidrogenase (MDH2, MDHC, MDH1B) e a quimotripsina (valores IC50 de 8, 8 e 10 muM, respetivamente). O K252c apresenta atividade antiviral contra estirpes sensíveis e resistentes ao GCV do citomegalovírus humano (HCMV) (os valores IC50 variam entre 0,13 e 0,32 muM).
K252c (CAS 85753-43-1) Referencias
- Os indolocarbazóis apresentam uma forte atividade antiviral contra o citomegalovírus humano e são inibidores potentes da proteína quinase pUL97. | Zimmermann, A., et al. 2000. Antiviral Res. 48: 49-60. PMID: 11080540
- Alvos biológicos de indolocarbazóis antitumorais com uma fração de açúcar. | Prudhomme, M. 2004. Curr Med Chem Anticancer Agents. 4: 509-21. PMID: 15579016
- As agliconas da esturosporina e da rebecamicina são formadas pela ação oxidativa de StaP, StaC e RebC sobre o ácido cromopirrólico. | Howard-Jones, AR. and Walsh, CT. 2006. J Am Chem Soc. 128: 12289-98. PMID: 16967980
- Síntese e atividade cinase de linhagem mista de análogos de pirrolocarbazol e isoindolona de (+)K-252a. | Hudkins, RL., et al. 2007. J Med Chem. 50: 433-41. PMID: 17266195
- Inibição do transporte mediado por ABCG2 por inibidores da proteína quinase com uma estrutura de bisindolilmaleimida ou indolocarbazol. | Robey, RW., et al. 2007. Mol Cancer Ther. 6: 1877-85. PMID: 17575116
- Caracterização e modificação funcional de StaC e RebC, que estão envolvidos na oxidação do pirrol da biossíntese do indolocarbazol. | Asamizu, S., et al. 2011. Biosci Biotechnol Biochem. 75: 2184-93. PMID: 22056432
- O acoplamento dos módulos Ci-VSP requer uma combinação de estrutura e eletrostática dentro do ligante. | Hobiger, K., et al. 2012. Biophys J. 102: 1313-22. PMID: 22455914
- Estaurosporina, K-252 e UCN-01: inibidores potentes mas não específicos das proteínas quinases. | Rüegg, UT. and Burgess, GM. 1989. Trends Pharmacol Sci. 10: 218-20. PMID: 2672462
- Indução da expressão do ARNm do Gnrh pelo ácido gordo poli-insaturado ω-3 docosahexaenóico e pelo ácido gordo saturado palmitato num modelo de células neuronais sintetizadoras de GnRH, mHypoA-GnRH/GFP. | Tran, DQ., et al. 2016. Mol Cell Endocrinol. 426: 125-35. PMID: 26923440
- Síntese e atividade biológica de análogos de pirazol da aglicona K252c da estafurosporina. | Esvan, YJ., et al. 2016. Bioorg Med Chem. 24: 3116-24. PMID: 27255178
- Palmitato e Óxido Nítrico Regulam a Expressão dos Receptores 2 e 3 de Spexin e Galanin em Neurónios Hipotalâmicos. | Tran, A., et al. 2020. Neuroscience. 447: 41-52. PMID: 31730796
- Atividade Anti-cinetoplásmica de Indolocarbazóis de Streptomyces sanyensis. | Cartuche, L., et al. 2020. Biomolecules. 10: PMID: 32344693
- K-252b, c e d, inibidores potentes da proteína quinase C de origem microbiana. | Nakanishi, S., et al. 1986. J Antibiot (Tokyo). 39: 1066-71. PMID: 3759658
- As estruturas dos novos inibidores da proteína quinase C K-252a, b, c e d. | Yasuzawa, T., et al. 1986. J Antibiot (Tokyo). 39: 1072-8. PMID: 3759659
- Inibidores da proteína quinase C; relações estrutura-atividade em compostos relacionados com K252c. | Fabre, S., et al. 1993. Bioorg Med Chem. 1: 193-6. PMID: 8081852
Inibidor de:
Chymotrypsin, LACTB, MDH1B, MDH2, MDHC, PKA, PKC, e Ser/Thr Protein Kinase.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
K252c, 1 mg | sc-24011 | 1 mg | $85.00 | |||
K252c, 5 mg | sc-24011A | 5 mg | $367.00 |