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Estrutura molecular do Ivacaftor, Número CAS: 873054-44-5
Ivacaftor (CAS 873054-44-5)
Nomes alternativos:
VX-770
Aplicacao:
Ivacaftor é um ativador da CFTR
Numero VAT:
873054-44-5
Privada:
≥98%
Peso Molecular:
392.49
Separar por Funcao:
C24H28N2O3
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).
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O Ivacaftor é um ativador da CFTR (IC50 de 43 ± 38 nM). Em algumas células, foi demonstrado que o Ivacaftor aumenta a probabilidade de abertura do canal CFTR no processamento F508del e nas mutações de gating G551D. Em culturas de epitélios brônquicos humanos com FC (HBE) que exprimem a mutação de gating F551D num dos alelos e a mutação de processamento F508del no outro alelo, o Ivacaftor demonstrou aumentar a secreção de Cl- em cerca de 10 vezes, para cerca de 50% da observada em HBE isolados de indivíduos sem FC, além disso, o Ivacaftor reduziu a absorção excessiva de Na+ e de fluidos, impedindo a desidratação da superfície apical e aumentando o batimento dos cílios nestas culturas epiteliais.
Ivacaftor (CAS 873054-44-5) Referencias
- Os aminoglicosídeos sintéticos suprimem eficazmente as mutações sem sentido do regulador da condutância transmembranar da fibrose quística e são reforçados pelo ivacaftor. | Xue, X., et al. 2014. Am J Respir Cell Mol Biol. 50: 805-16. PMID: 24251786
- Descoberta da N-(2,4-di-terc-butil-5-hidroxifenil)-4-oxo-1,4-di-hidroquinolina-3-carboxamida (VX-770, ivacaftor), um potente potenciador da CFTR biodisponível por via oral. | Hadida, S., et al. 2014. J Med Chem. 57: 9776-95. PMID: 25441013
- Potenciadores de ΔF508-CFTR Gating defeituoso que não interferem com a ação do corretor. | Phuan, PW., et al. 2015. Mol Pharmacol. 88: 791-9. PMID: 26245207
- Descoberta de agentes clinicamente aprovados que promovem a supressão de mutações sem sentido do regulador da condutância transmembranar da fibrose cística. | Mutyam, V., et al. 2016. Am J Respir Crit Care Med. 194: 1092-1103. PMID: 27104944
- Conjugados de cisteamina de ácidos gordos como novos e potentes activadores da autofagia que melhoram a correção do regulador da condutância transmembranar da fibrose cística (CFTR) mal dobrado F508del. | Vu, CB., et al. 2017. J Med Chem. 60: 458-473. PMID: 27976892
- A função residual dos mutantes da fibrose cística prevê a resposta a moduladores CFTR de pequenas moléculas. | Han, ST., et al. 2018. JCI Insight. 3: PMID: 30046002
- Nano e micro pós secos inaláveis para a administração de ivacaftor: O papel do manitol e da cisteamina como agentes activos do muco. | Porsio, B., et al. 2020. Int J Pharm. 582: 119304. PMID: 32272167
- O Ivacaftor reverte as anomalias do muco das vias aéreas num modelo de rato com um G551D-CFTR humanizado. | Birket, SE., et al. 2020. Am J Respir Crit Care Med. 202: 1271-1282. PMID: 32584141
- O Ivacaftor corrige parcialmente a inflamação das vias respiratórias num rato humanizado G551D. | Green, M., et al. 2021. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 320: L1093-L1100. PMID: 33825507
- Entrada do potenciador de condutância transmembranar da fibrose quística ivacaftor no cérebro e pulmão em desenvolvimento. | Qiu, F., et al. 2021. J Cyst Fibros. 20: 857-864. PMID: 34193363
- Muc5b Contribui para a Anormalidade do Muco em Modelos de Fibrose Cística em Ratos. | Keith, JD., et al. 2022. Front Physiol. 13: 884166. PMID: 35574458
- Ivacaftor altera a infiltração de macrófagos e linfócitos nos pulmões após exposição a lipopolissacarídeos. | Harwood, KH., et al. 2022. ACS Pharmacol Transl Sci. 5: 419-428. PMID: 35711814
- Cataratas bilaterais congénitas em recém-nascidos expostos ao elexacaftor-tezacaftor-ivacaftor no útero e durante a amamentação. | Jain, R., et al. 2022. J Cyst Fibros. 21: 1074-1076. PMID: 36266182
- O Elexacaftor/Tezacaftor/Ivacaftor perturba o desenvolvimento do trato respiratório num modelo de explante pulmonar fetal murino. | Lhuillier, M., et al. 2022. Am J Respir Cell Mol Biol. 67: 723-726. PMID: 36454086
- Alterações no desenvolvimento da extensão da ligação de fármacos a proteínas plasmáticas de ratos. | Qiu, F., et al. 2023. Sci Rep. 13: 1266. PMID: 36690711
Inibidor de:
CFTR.Ativado de:
CFTR.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
Ivacaftor, 5 mg | sc-364679 | 5 mg | $259.00 |