Date published: 2025-9-8

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GW2974 (CAS 202272-68-2)

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Nomes alternativos:
N4-(1-Benzyl-1H-indazol-5-yl)-N6,N6-dimethyl-pyrido [3,4-d]pyrimidine-4,6-diamine
Aplicacao:
GW2974 é um inibidor duplo seletivo do EGFR e do Neu (ErbB-2)
Numero VAT:
202272-68-2
Privada:
≥98%
Peso Molecular:
395.47
Separar por Funcao:
C23H21N7
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

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O GW2974 é um inibidor seletivo duplo das tirosina quinases dos receptores EGFR e Neu (ErbB-2). Sabe-se que as tirosina quinases são proteínas transmembranares, essenciais para o crescimento e a sobrevivência das células. Estudos indicam que o GW2974 inibe o crescimento da linha de cancro PC-3 (sc-2220), através da sua capacidade de inibir as tirosina quinases. Além disso, o GW2974 estimula a quantidade de NSE e Chr-A (cromogranina A) nas células. Estudos com ratinhos BK5.erbB2 mostram que o GW2974 inibe a hiperproliferação epidérmica induzida pelo 12-O-tetradecanoilforbol-13-acetato, o que resulta numa menor expressão de EGFR e Neu. Além disso, estes estudos sugerem que os efeitos inibitórios do GW2974 no crescimento celular são mais potentes durante a promoção do tumor e quando Neu está sobre-expresso.


GW2974 (CAS 202272-68-2) Referencias

  1. Efeitos do inibidor da quinase ErbB1/ErbB2 GW2974 no crescimento da linha celular de cancro da próstata PC-3 independente de androgénio e no conteúdo de NSE, cromogranina A e osteopontina.  |  Terracciano, D., et al. 2010. Oncol Rep. 24: 213-7. PMID: 20514464
  2. A inibição dupla do recetor do fator de crescimento epidérmico e do erbB2 inibe eficazmente a promoção de tumores cutâneos durante a carcinogénese em duas fases.  |  Kiguchi, K., et al. 2010. Cancer Prev Res (Phila). 3: 940-52. PMID: 20682802
  3. GW583340 e GW2974, inibidores humanos de EGFR e HER-2, invertem a resistência aos medicamentos mediada por ABCG2- e ABCB1.  |  Sodani, K., et al. 2012. Biochem Pharmacol. 83: 1613-22. PMID: 22414725
  4. A ativação do recetor do fator de crescimento epidérmico promove a linfangiogénese na pele.  |  Marino, D., et al. 2013. J Dermatol Sci. 71: 184-94. PMID: 23706492
  5. O mecanismo dependente do recetor de EGF pode estar envolvido na fagocitose de PMN reforçada pela glicoproteína de Tamm-Horsfall através da ativação da família Rho e da via de sinalização MAPK.  |  Li, KJ., et al. 2014. Molecules. 19: 1328-43. PMID: 24451252
  6. As toxinas urémicas ligadas a proteínas induzem a remodelação dos tecidos ao visarem o recetor EGF.  |  Sun, CY., et al. 2015. J Am Soc Nephrol. 26: 281-90. PMID: 25012179
  7. A sobreexpressão do microRNA-133b está associada ao aumento da sobrevivência de doentes com carcinoma hepatocelular após hepatectomia curativa: envolvimento da via de sinalização EGFR/PI3K/Akt/mTOR.  |  Wang, X., et al. 2017. Oncol Rep. 38: 141-150. PMID: 28586051
  8. A desativação do SLC34A2 inibe a proliferação celular, as metástases e aumenta a quimiossensibilidade no glioma.  |  Bao, Z., et al. 2019. J Cell Biochem. 120: 10205-10214. PMID: 30592329
  9. O recetor do fator de crescimento epidérmico controla a glicogénio fosforilase nas células T através de pequenas GTPases da família RAS.  |  Llavero, F., et al. 2019. J Biol Chem. 294: 4345-4358. PMID: 30647127
  10. Um rastreio de posicionamento de fármacos utilizando repórteres fluorescentes sensíveis ao splicing identifica novos moduladores do splicing do VEGF-A com propriedades anti-angiogénicas.  |  Star, E., et al. 2021. Oncogenesis. 10: 36. PMID: 33941763
  11. 5-(Indol-2-yl)pyrazolo[3,4-b]pyridines as a New Family of TASK-3 Channel Blockers: Uma síntese regiosselectiva baseada em farmacóforos.  |  Ramírez, D., et al. 2021. Molecules. 26: PMID: 34202296
  12. Os moduladores GW-2974 e SCH-442416 da tirosina quinase e dos receptores de adenosina podem também estabilizar o ADN telomérico G-quadruplex humano.  |  Salem, AA., et al. 2022. PLoS One. 17: e0277963. PMID: 36476719
  13. Direcionar a sinalização EGFR/PI3K/AKT/mTOR no carcinoma hepatocelular.  |  Bang, J., et al. 2023. Pharmaceutics. 15: PMID: 37631344

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

GW2974, 25 mg

sc-252869
25 mg
$240.00