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Estrutura molecular do GW 848687X, Número CAS: 612831-24-0
GW 848687X (CAS 612831-24-0)
Numero VAT:
612831-24-0
Peso Molecular:
441.9
Separar por Funcao:
C24H18ClF2NO3
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Este produto está classificado como um Bem Perigoso para transporte e pode estar sujeito a custos de envio adicionais.
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
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O GW 848687X, um antagonista potente e seletivo do recetor EP1 (IC50 = 2,5 nM), apresenta uma seletividade superior a 400 vezes para o EP1 em comparação com outros subtipos de receptores EP, o recetor PGD2, DP1, e o recetor de prostaciclina, IP. Além disso, demonstra uma seletividade 30 vezes superior à do recetor do tromboxano A2, TP, e actua como antagonista funcional a concentrações mais elevadas. As suas interacções com os receptores FP e CRTH2/DP2 continuam por caraterizar. O EP1 é um recetor prostanóide - que é um subtipo de receptores acoplados à proteína G - que inicia a sinalização celular após interação com a PGE2.
GW 848687X (CAS 612831-24-0) Referencias
- A descoberta do ácido 6-[2-(5-cloro-2-{[(2,4-difluorofenil)metil]oxi}fenil)-1-ciclopenten-1-il]-2-piridinocarboxílico, GW848687X, um antagonista potente e seletivo do recetor EP1 da prostaglandina para o tratamento da dor inflamatória. | Giblin, GM., et al. 2007. Bioorg Med Chem Lett. 17: 385-9. PMID: 17084082
- Descoberta do GSK345931A: um antagonista do recetor EP(1) com eficácia em modelos pré-clínicos de dor inflamatória. | Hall, A., et al. 2009. Bioorg Med Chem Lett. 19: 497-501. PMID: 19036582
- Descoberta do 6-[(5-cloro-2-{[(4-cloro-2-fluorofenil)metil]oxi}fenil)metil]-2-piridinocarboxilato de sódio (GSK269984A) um antagonista do recetor EP(1) para o tratamento da dor inflamatória. | Hall, A., et al. 2009. Bioorg Med Chem Lett. 19: 2599-603. PMID: 19332369
- Uma avaliação da fotorreactividade química e da relação com a fotogenotoxicidade. | Lynch, AM., et al. 2010. Regul Toxicol Pharmacol. 58: 219-23. PMID: 19914326
- Uma avaliação da fotorreactividade química e da relação com a fototoxicidade. | Kleinman, MH., et al. 2010. Regul Toxicol Pharmacol. 58: 224-32. PMID: 20600453
- O recetor EP4 como um novo alvo para a terapia broncodilatadora. | Buckley, J., et al. 2011. Thorax. 66: 1029-35. PMID: 21606476
- Descoberta de uma nova série de antagonistas dos receptores EP1 benzofurânicos não ácidos. | Allan, AC., et al. 2011. Bioorg Med Chem Lett. 21: 4343-8. PMID: 21676612
- Regulação recíproca das NADPH oxidases e da via da ciclo-oxigenase-2. | Sancho, P., et al. 2011. Free Radic Biol Med. 51: 1789-98. PMID: 21907277
- Os receptores EP4 medeiam a secreção de iões induzida pela prostaglandina E2, pelo fator de necrose tumoral alfa e pela interleucina 1beta na mucosa do cólon do homem e do rato. | Fairbrother, SE., et al. 2012. Eur J Pharmacol. 694: 89-97. PMID: 22732652
- Perfil de seletividade do novo antagonista do recetor EP2, PF-04418948, em sistemas de bioensaios funcionais: afinidade atípica no recetor EP2 da cobaia. | Birrell, MA., et al. 2013. Br J Pharmacol. 168: 129-38. PMID: 22747912
- Receptores de prostanóides que medeiam a contração do músculo liso da bexiga de rato, macaco e humano in vitro. | Root, JA., et al. 2015. Eur J Pharmacol. 769: 274-9. PMID: 26607459
- A curcumina melhora o efeito de redução da PGE2 na fagocitose microglial induzida pelo peptídeo β-amiloide fibrilar (1-42) através da inibição da sinalização EP2-PKA em células microgliais N9. | He, GL., et al. 2016. PLoS One. 11: e0147721. PMID: 26824354
- A inibição da síntese de PGE2 dependente de STAT3 e MAPK melhora a fagocitose do péptido β-amiloide fibrilar (1-42) através do recetor EP2 em células microgliais N9 estimuladas por EMF. | He, GL., et al. 2016. J Neuroinflammation. 13: 296. PMID: 27871289
- A Tuberina Regula a Viabilidade Mediada pelo Recetor de Prostaglandina, via Rheb, em Células Hiperativas mTORC1. | Li, C., et al. 2017. Mol Cancer Res. 15: 1318-1330. PMID: 28710231
Inibidor de:
EP1.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
GW 848687X, 500 µg | sc-295034 | 500 µg | $147.00 | |||
GW 848687X, 1 mg | sc-295034A | 1 mg | $279.00 |